甲苯咪唑片(安樂士),用于蟯蟲病、蛔蟲病、鉤蟲病、鞭蟲病、糞類圓線蟲病和絳蟲單獨(dú)感染及混合感染病。
那么,甲苯咪唑片的吸收過程如何呢?
1.吸收本品口服后,由于不完全吸收和廣泛的系統(tǒng)前代謝(首過效應(yīng)),約有20%的劑量進(jìn)入循環(huán)系統(tǒng)。通常在用藥后2-4小時(shí),可達(dá)到最大血漿藥物濃度。與高脂肪餐同服,可使甲苯咪唑的生物利用度有所增加。
2.分布甲苯咪唑的血漿蛋白結(jié)合率為90-95%,分布容積為1-2L/kg,這表明甲苯咪唑可滲透至血管外,這些數(shù)據(jù)來源于長期使用甲苯咪唑治療患者(40mg/kg/日,3-21個月)組織中的藥物濃度資料。
3.代謝口服后,甲苯咪唑主要經(jīng)肝臟代謝,其主要代謝產(chǎn)物(甲苯咪唑的氨基化和羥胺化形式)的血漿濃度明顯高于甲苯咪唑。肝功能損害、代謝功能損害或膽排出功能損害可能會使甲苯咪唑的血漿濃度升高。
4.消除甲苯咪唑及其代謝產(chǎn)物可能會經(jīng)過一定程度的肝腸循環(huán),然后被排泄至尿液和糞便中。對數(shù)患者口服本品后的表現(xiàn)清除半衰期為3-6小時(shí)。
5.穩(wěn)態(tài)藥動學(xué)長期給藥(40mg/kg/日,3-21個月)過程中,甲苯咪唑及其代謝產(chǎn)物的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約比單劑量給藥的濃度高3倍。
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(實(shí)習(xí)編輯:姚淑敏)
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