苯磺酸氨氯地平滴丸用于慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異心絞痛??蓡为?dú)使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。那么,苯磺酸氨氯地平滴丸的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?
苯磺酸氨氯地平滴丸的藥代動(dòng)力學(xué)是:
苯磺酸氨氯地平滴丸降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似,降低收縮壓的作用對(duì)老年人更強(qiáng)。該品緩解心絞痛的準(zhǔn)確機(jī)制尚不明確,但可能在運(yùn)動(dòng)時(shí),該品通過(guò)降低外周阻力(后負(fù)荷)減少心臟做功和心率血壓乘積,減少心肌氧需,治療勞力型心絞痛;通過(guò)抑制鈣離子、腎上腺素、5-羥色胺和血栓素A2引起的冠狀動(dòng)脈和小動(dòng)脈收縮,恢復(fù)缺血區(qū)血供治療自發(fā)性心絞痛。
苯磺酸氨氯地平滴丸的藥代動(dòng)力學(xué):本品口服后吸收完全但緩慢,6-12小時(shí)達(dá)到峰濃度。單次口服5mg,血藥峰值為3.0ng/ml;單次口服10mg,血藥峰值為5.9ng/ml。絕對(duì)生物利用度為64%-90%,不受飲食影響。循環(huán)中的藥物約95%以上與血漿蛋白結(jié)合,分布容積為21L/kg。持續(xù)用藥后7-8天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。本品以二室模型的方式從血漿中消除,在肝臟廣泛代謝為無(wú)藥理活性的代謝產(chǎn)物(90%)。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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