他卡西醇軟膏(萌爾夫)，每1g中含他卡西醇2微克。為白色或微黃色軟膏。那么，他卡西醇軟膏(萌爾夫)的藥物相互作用和藥理毒理是什么呢？

他卡西醇軟膏用于尋常性銀屑病（俗稱牛皮癬）。用法用量為通常每日2次，適量涂抹在患部。

藥物相互作用為：

對(duì)表皮培養(yǎng)細(xì)胞及正常人或銀屑病人患部而取材的人表皮培養(yǎng)細(xì)胞的作用他卡西醇有DNA合成及抑制細(xì)胞增殖作用對(duì)TPA涂抹而引起細(xì)胞增殖的無(wú)我白鼠的表皮的作用細(xì)胞增殖指標(biāo)ODC（鳥(niǎo)氨酸脫羧酶）的活性被抑制給銀悄病涂抹軟膏4周發(fā)現(xiàn)對(duì)DNA合成及細(xì)胞分裂有抑制作用對(duì)S期細(xì)胞作用減少對(duì)表皮細(xì)胞增殖有抑制作用對(duì)表皮細(xì)胞的分化誘導(dǎo)作用：對(duì)白鼠表皮培養(yǎng)細(xì)胞發(fā)現(xiàn)他卡西醇可以促進(jìn)細(xì)胞內(nèi)不溶生膜的形成及增加轉(zhuǎn)谷氨酰胺酶的活性對(duì)無(wú)毛白鼠的表皮使Tgase活性上升作用對(duì)正常人表皮培養(yǎng)細(xì)胞他卡西醇對(duì)細(xì)胞內(nèi)不溶性膜的前驅(qū)蛋白質(zhì)合成有促進(jìn)作用另外對(duì)銀屑病患者涂抹后的病灶部位的皮膚進(jìn)行電子顯微鏡觀察發(fā)現(xiàn)角質(zhì)層蛋白模型的形成及表皮透明角質(zhì)蛋白顆粒層的形成等傾向于正常角化對(duì)表皮細(xì)胞的1α25(OH)2D3特異蛋白受體的親和性：對(duì)白鼠及常人表皮細(xì)胞中的受體他卡西醇有很強(qiáng)的親和性。

藥理毒理為：

對(duì)表皮細(xì)胞的增殖抑制作用對(duì)白鼠表皮培養(yǎng)細(xì)胞及正?；蜚y屑病灶由來(lái)的人表皮培養(yǎng)細(xì)胞，他卡西醇抑制DNA合成抑制細(xì)胞增殖作用。TPA（12-O-季葵?；字┩磕ǘ鸫碳ぜ?xì)胞增殖的無(wú)毛白鼠的表皮上，他卡西醇抑制細(xì)胞增殖指標(biāo)DOC（烏氨酸脫羧醇）的活性。且通過(guò)給銀屑病患者4周涂抹軟膏可產(chǎn)生抑制DNA合成及抑制細(xì)胞分裂、有S期細(xì)胞減少、抑制表皮細(xì)胞增殖作用。對(duì)表皮細(xì)胞的分化誘導(dǎo)作用就白鼠表皮培養(yǎng)細(xì)胞，他卡西醇有促進(jìn)細(xì)胞內(nèi)不溶性膜（cornifiedenvelope）的形成，有使轉(zhuǎn)谷氨酰胺醇（transglutaminase、Tgase）活性上升的作用。就無(wú)毛白鼠的表皮，使Tgase活性上升。就正常人培養(yǎng)表皮細(xì)胞，他卡西醇促進(jìn)細(xì)胞內(nèi)不溶性膜的前驅(qū)蛋白質(zhì)包殼（invogulin）的合成。另外，用電子顯微鏡觀察銀屑病患者涂抹后的病灶部位的皮膚，發(fā)現(xiàn)角質(zhì)層的蛋白模型（keratinpattern）的形成及具有表皮透明角質(zhì)蛋白（keratohyalin）的顆粒層的形成等正常的角化傾向。對(duì)表皮細(xì)胞的1α，25-（OH）2D3的特異蛋白受體有親和性。對(duì)白鼠及正常人表皮細(xì)胞中的受體，他卡西醇有強(qiáng)的親和性。臨床效果對(duì)日本國(guó)內(nèi)53個(gè)醫(yī)藥機(jī)構(gòu)實(shí)施的包括比較試驗(yàn)的臨床試驗(yàn)的有效性判定癥例532例中，相當(dāng)好轉(zhuǎn)以上的有效率（評(píng)價(jià)分類"治愈"，"顯著好轉(zhuǎn)"，"相當(dāng)好轉(zhuǎn)"，"好轉(zhuǎn)"，"不變"，"惡化"6項(xiàng)，"相當(dāng)好轉(zhuǎn)"以上為有效例）表示如下：銀屑?。河行?0.0%(256/320)；魚(yú)鱗癬：有效率71.4%(15/21)；掌跖膿包病：有效率67.7%(21/31)；掌跖角化?。河行?0.0%(6/12)；毛孔性紅糠疹：有效率54.5%(6/11)。在以銀屑病為對(duì)象與安慰劑的比較實(shí)驗(yàn)證實(shí)了軟膏的有效性。

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(實(shí)習(xí)編輯：林亨)