枸地氯雷他定片(貝雪),在一系列以過敏性鼻炎和慢性特發(fā)性蕁麻疹為適應(yīng)癥的臨床試驗中,患者按每天5毫克的推薦劑量服用地氯雷他定,試驗組不良反應(yīng)發(fā)生率比安慰劑組高3%。那么,枸地氯雷他定片由什么組成?
枸地氯雷他定片的主要成份是地氯雷他定,其化學名為8-氯-6,11-二氫-11-(4-氮己環(huán)叉)-5H-苯-[5,6]環(huán)庚[1,2-b]吡啶,分子式為C19H19ClN2,分子量為310.83。地氯雷他定是一種非鎮(zhèn)靜性的長效組胺拮抗劑,具有強效、選擇性的拮抗外周H1受體的作用。已證實地氯雷他定具有抗過敏、抗組胺及抗炎作用。口服后,地氯雷他定被有效地拒于中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)之外,因此可選擇性地阻斷外周組胺H1受體。大量體外(主要是人體組織細胞)和體內(nèi)研究表明,除抗組胺作用外,地氯雷他定還顯示出抗過敏和抗炎作用。
同時,地氯雷他定口服后30分鐘可測得其血漿濃度,吸收較好,約3小時后達到血藥峰濃度,終末半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時)及每日一次的服藥次數(shù)一致。
而在一系列的實驗中,給予34倍人體臨床推薦劑量的地氯雷他定,未發(fā)現(xiàn)對大鼠的總體生育能力有影響,在動物試驗中未發(fā)現(xiàn)地氯雷他定有致畸和致突變作用。
最后,溫馨提示,地氯雷他定可經(jīng)乳汁排泌,因此不建議哺乳期婦女服用地氯雷他定。
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(實習編輯:李嘉穎)
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