鹽酸度洛西汀腸溶膠囊(欣百達(dá))是一種抗抑郁藥物，抑郁癥這樣的疾病在臨床上的發(fā)病率是很高的，在患上抑郁癥后很多人都不以為然也沒(méi)有及時(shí)對(duì)疾病進(jìn)行治療，這對(duì)患者的危害性是很大的。那么，鹽酸度洛西汀腸溶膠囊(欣百達(dá))藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？

【藥代動(dòng)力學(xué)】度洛西汀腸溶膠囊消除半衰期大約為12小時(shí)（變化范圍為8-17小時(shí)），在治療范圍之內(nèi)其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與劑量成正比。一般于服藥3天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。度洛西汀主要經(jīng)肝臟代謝，涉及兩種P450酶：CYP2D6和CYP1A2。吸收分布-口服鹽酸度洛西汀腸溶膠囊吸收完全。平均滯后2小時(shí)，藥物開(kāi)始被吸收（Tlag），口服6小時(shí)后度洛西汀達(dá)到最大血漿濃度（Cmax）。進(jìn)食不影響Cmax，但是將延遲達(dá)峰時(shí)間6-10小時(shí)，略微降低吸收程度，約10%。晚間一次服藥與晨間一次服藥相比，度洛西汀的吸收滯后3小時(shí)，表觀(guān)清除增加1/3。表觀(guān)分布容積平均為1640升。度洛西汀與人體血漿蛋白有高度親和性（>90%），主要與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結(jié)合。目前還未評(píng)價(jià)度洛西汀和其他高蛋白結(jié)合藥物之間是否有藥物相互作用，肝或腎功能不全不影響度洛西汀的血漿蛋白結(jié)合。代謝和排泄-口服C14標(biāo)記的度洛西汀以確定其人體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化和降解。血漿中的度洛西汀僅占總放射標(biāo)記物的3%，提示度洛西汀代謝廣泛，代謝產(chǎn)物多。度洛西汀主要的生物轉(zhuǎn)化途徑包括結(jié)合后萘基環(huán)氧化以及進(jìn)一步氧化。體外試驗(yàn)中CYP2D6和CYP1A2都可催化萘基環(huán)氧化，血漿中的代謝產(chǎn)物包括葡萄糖醛酸結(jié)合的4-羥基度洛西汀、硫酸結(jié)合的5-羥基6-甲氧基度洛西汀。尿中分離出多種其他代謝產(chǎn)物，有些僅出現(xiàn)在小的消除代謝旁路中。尿液中僅有少量未經(jīng)代謝的鹽酸度洛西汀原形（約占口服劑量的1%），大部分（約占口服劑量的70%）以鹽酸度洛西汀代謝產(chǎn)物形式經(jīng)尿液排出，大約20%經(jīng)糞便排出。

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（實(shí)習(xí)編輯：陳廣海）