利巴韋林顆粒適用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎,皮膚皰疹病毒感染。那么,利巴韋林顆粒的藥理毒理是怎樣呢?
利巴韋林顆粒的藥理毒理是:
藥理作用:利巴韋林為合成的核苷類抗病毒藥。體外細(xì)胞培養(yǎng)試驗(yàn)表明,利巴韋林對呼吸道合胞病毒(RSV)具有選擇性的抑制作用。利巴韋林的作用機(jī)理尚不清楚,但是其體外抗病毒活性可被鳥嘌呤核苷和黃嘌呤核苷逆轉(zhuǎn)的結(jié)果提示,利巴韋林可能作為這些細(xì)胞的代謝類似物而起作用。
毒理研究:重復(fù)給藥毒性:小鼠、大鼠和猴在經(jīng)口給予利巴韋林劑量分別為30、36和120mg/kg,給藥時間為4周或更長時,可引起心臟損傷。遺傳毒性:利巴韋林濃度分別為0.015和0.03-5.0mg/ml,在無代謝活化物條件下,可增加小鼠Balb/c3T3(成纖維細(xì)胞)和L5178Y(淋巴瘤)的細(xì)胞轉(zhuǎn)化和突變。濃度范圍為3.75-10.0mg/ml,在加入代謝活化物條件下,對L5178Y細(xì)胞突變率有一定的增加(3-4倍)。小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果提示,靜脈注射利巴韋林劑量范圍為20-200mg/kg時,具有誘裂作用。在顯性致死試驗(yàn)中,大鼠腹腔注射利巴韋林劑量范圍為50-200mg/kg,連續(xù)5天,未見有致突變作用。生殖毒性:雄性小鼠給予劑量范圍在35-150mg/kg時,可導(dǎo)致明顯的生精管萎縮,精子濃度降低和形態(tài)異常的精子數(shù)量增加。停藥后3-6個月,生精能力部分恢復(fù)。其它幾項(xiàng)毒性試驗(yàn)也提示,成年大鼠經(jīng)口給予利巴韋林劑量低至16mg/kg時,可引起睪丸損傷(生精管萎縮),未進(jìn)行更低劑量的研究。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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