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丙酸氟替卡松吸入氣霧劑的藥代動(dòng)力學(xué)怎么樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/7/19 18:50:26
    導(dǎo)讀:丙酸氟替卡松與其它吸入糖皮質(zhì)激素在哮喘治療的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)方面具有許多相似的特性。

藥物代謝動(dòng)力學(xué)(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律的一門學(xué)科,那么丙酸氟替卡松吸入氣霧劑的藥代動(dòng)力學(xué)怎么樣?

輔舒酮丙酸氟替卡松吸入氣霧劑的藥代動(dòng)力學(xué):在對(duì)健康志愿者進(jìn)行的為期14天的試驗(yàn)中,吸入劑量為每日2000ug(每次1000ug,每日2次),給藥30-60分鐘后,藥物血漿濃度約為0.3ng/mL。對(duì)健康志愿者吸入給藥后,丙酸氟替卡松全身生物利用度因劑型不同為10-30%。由于被吞咽的吸入劑量經(jīng)消化道后所產(chǎn)生的生物利用度幾乎為零,所以藥物全身的吸收可由藥物到達(dá)肺部的量來決定。

丙酸氟替卡松與其它吸入糖皮質(zhì)激素在哮喘治療的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)方面具有許多相似的特性。但與其它同類皮質(zhì)激素相比,由于其不完全的胃腸道吸收和顯著的首過效應(yīng),吸入后的丙酸氟替卡松經(jīng)吞咽進(jìn)入系統(tǒng)循環(huán)的幾乎為零。對(duì)人類志愿者口服放射性標(biāo)記和未標(biāo)記的丙酸氟替卡松的研究表明,根據(jù)所用劑量不同,大部分劑量(87-100%)自糞便排泄,其中多達(dá)75%為原形藥物。1-5%的劑量以代謝物形式經(jīng)尿液排泄。對(duì)健康志愿者口服16mg單劑量藥物,產(chǎn)生的血藥濃度小于0.5ng/mL。健康志愿者單劑靜脈注射2mg藥物,顯示丙酸氟替卡松的清除率與肝血流(900mL/分)速度接近,而腎清除率0.11mL/分)不到1%。這些結(jié)果表明肝清除幾乎是完全的??诜锢枚冉咏诹恪lo脈注射給藥時(shí),丙酸氟替卡松的藥代動(dòng)力學(xué)與給藥劑量成正比。丙酸氟替卡松在身體內(nèi)廣泛分布。穩(wěn)態(tài)分布體積接近300L,其清除率高達(dá)1.1L/分,提示廣泛地肝清除。

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(實(shí)習(xí)編輯:雷彩蓮)

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