阿昔洛韋片(麗珠克毒星)，本品為白色片，用于帶狀皰疹病毒，單純皰疹病毒引起的皮膚和粘膜感染。那么，阿昔洛韋片(麗珠克毒星)的藥理毒理和藥代動(dòng)力學(xué)是什么？

藥理毒理：

抗病毒藥。體外對(duì)單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細(xì)胞病毒等具抑制作用。本品進(jìn)入皰疹病毒感染的細(xì)胞后，與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細(xì)胞激酶，藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯，然后通過二種方式抑制病毒復(fù)制：①干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒的復(fù)制；②在DNA多聚酶作用下，與增長的DNA鏈結(jié)合，引起DNA鏈的延伸中斷。本品對(duì)病毒有特殊的親和力，但對(duì)哺乳動(dòng)物宿主細(xì)胞毒性低。體外細(xì)胞轉(zhuǎn)化測定有致癌報(bào)道，但動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未見致癌依據(jù)。某些動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示高濃度藥物可致突變，但無染色體改變的依據(jù)。本品的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動(dòng)物睪丸萎縮和精子數(shù)減少,藥物能通過胎盤,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)胚胎無影響。

藥代動(dòng)力學(xué)：

據(jù)Physician’sDeskReference（54版）介紹，阿昔洛韋的藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果如下：健康志愿者及單純或帶狀皰疹患者口服阿昔洛韋的藥動(dòng)學(xué)已有評(píng)價(jià)，其藥動(dòng)學(xué)見表2。交叉設(shè)計(jì)、單劑量多次口服阿昔洛韋的23名健康志愿者的研究資料表明，阿昔洛韋血藥濃度的增加與給藥劑量的增加不一致（見表3），生物利用度的降低取決于劑量而非藥物劑型。6例受試者的研究結(jié)果表明，食物對(duì)阿昔洛韋的吸收無影響。因此，阿昔洛韋可與食物同服。僅知本品尿代謝產(chǎn)物為9-（（羧氧基）甲基）鳥嘌呤。特殊人群：1.腎功能損傷的成人：阿昔洛韋的半衰期與總消除率時(shí)間取決于腎功能。腎功能不全的病人應(yīng)調(diào)整劑量。2.兒童：阿昔洛韋一般在兒童體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)與成人相似。7個(gè)月至7歲的兒童口服300mg/m2和600mg/m2阿昔洛韋，其平均半衰期為2.6小時(shí)，范圍在（1.59-3.74小時(shí)）。

服用劑量大于20克，可致興奮、激動(dòng)、昏迷、震顫、無力?？焖凫o脈注射給予過高的劑量，阿昔洛韋會(huì)因其在腎小管中濃度過大而結(jié)晶積存（2.5mg/ml）導(dǎo)致肌酸酐及血尿素升高而繼發(fā)引起的腎衰，一旦發(fā)生腎衰及無尿癥，病人須作血液透析直至腎功能恢復(fù)。

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（實(shí)習(xí)編輯：林亨）