纈沙坦膠囊(湘江)為硬膠囊,內(nèi)容物為白色顆?;蚍勰?。主要成份為纈沙坦。批準(zhǔn)文號(hào)為國(guó)藥準(zhǔn)字H20103521。那么纈沙坦膠囊(湘江)產(chǎn)生的藥代動(dòng)力學(xué)怎么樣呢?
纈沙坦膠囊(湘江)為血管緊張素II(AngII)受體AT1的拮抗劑,通過(guò)選擇性地阻斷AngII與AT1受體的結(jié)合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產(chǎn)生降壓作用。
本品產(chǎn)生的藥代動(dòng)力學(xué)是:
本品口服吸收快,2h達(dá)峰值,平均絕對(duì)生物利用度約為23%,血漿濃度以雙指數(shù)方式下降,分布相和消除相的平均半衰期分別為小于1h和約9h,重復(fù)給藥動(dòng)力學(xué)沒(méi)有改變,每日服用一次未出現(xiàn)藥物體內(nèi)蓄積。AUC和Cmax增加大小與劑量范圍內(nèi)的劑量成正比。
纈沙坦與血清蛋血(主要為白蛋白)結(jié)合率高(94-97%),穩(wěn)態(tài)分布容積約17L,血漿清除率較低(約2L/h)。被吸收的纈沙坦70%從糞便排泄,30%從尿中排泄,且主要以原形排泄。同食物一起服用后,纈沙坦的吸收減少46%,但不影響其臨床療效,因此纈沙坦可以空腹或與食物同服。
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(實(shí)習(xí)編輯:陳曉香)
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