鹽酸維拉帕米片為鈣離子拮抗劑。通過(guò)調(diào)節(jié)心肌傳導(dǎo)細(xì)胞、心肌收縮細(xì)胞以及動(dòng)脈血管平滑肌細(xì)胞細(xì)胞膜上的鈣離子內(nèi)流,發(fā)揮其藥理學(xué)作用,但不改變血清鈣濃度。那么,鹽酸維拉帕米片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?下面讓小編為你介紹吧。
鹽酸維拉帕米片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
維拉帕米口服后90%以上被吸收。經(jīng)門(mén)靜脈有首過(guò)效應(yīng)。生物利用度僅有20%-35%。血漿蛋白結(jié)合率約為90%。單劑口服后1~2小時(shí)內(nèi)達(dá)峰濃度,作用持續(xù)6~8小時(shí)。平均半衰期為2.8~7.4小時(shí),在增量期可能延長(zhǎng)。長(zhǎng)期口服(間隔6小時(shí)給藥至少10次)半衰期增加至4.5~12.0小時(shí)。老年病人的清除半衰期可能延長(zhǎng)。健康人口服維拉帕米后大部分在肝臟代謝。尿中可檢測(cè)到13種代謝產(chǎn)物;除去甲維拉帕米外,所有代謝產(chǎn)物都是微量的。去甲維拉帕米的心血管活性是維拉帕米的20%,可達(dá)到與維拉帕米基本相同的穩(wěn)態(tài)血藥濃度。口服維拉帕米后5天內(nèi)大約70%以代謝物由尿中排泄,16%或更多由糞便清除,約3%~4%以原型由尿排出。維拉帕米在肝功能不全的病人代謝延遲,清除半衰期延長(zhǎng)至14~16小時(shí),表觀分布容積增加,血漿清除率降低至肝功能正常人的30%。
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(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)
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