非那雄胺膠囊的主要成分為非那雄胺，其化學(xué)名稱為：17β-(N-叔丁基氨基甲酰)-4-氮雜-5α-雄甾-1-烯-3-酮。那么，非那雄胺膠囊的藥代動力學(xué)是怎樣呢？

非那雄胺膠囊的藥代動力學(xué)是：

男性單劑量口服給予14C-非那雄胺后，給藥劑量的39%從尿液中以代謝產(chǎn)物的形式(實際上尿液中沒有藥物原形)排泄，總量的57%從糞便中排泄。在該項研究中確定的非那雄胺的兩個代謝產(chǎn)物，在非那雄胺對5&alpha；-還原酶的抑制活性中只起很小部分的作用。相對于單劑量靜脈注射相關(guān)劑量，非那雄胺的口服生物利用度大約為80%。該生物利用度不受食物影響。

非那雄胺在給藥后2小時左右達到最大血漿濃度，在給藥6-8小時后完全吸收。非那雄胺的平均血漿清除半衰期為6小時。蛋白結(jié)合率約為93%。非那雄胺血漿清除率和分布容積分別約為165ml/min和76L。重復(fù)給藥試驗證實非那雄胺隨時間推移有少量緩慢蓄積。每天給藥5mg后，非那雄胺血漿濃度的穩(wěn)態(tài)谷值為8-10ng/mL，且持續(xù)穩(wěn)定一段時間。非那雄胺的消除率在老年患者中有一定程度的降低。隨著年齡的增加，半衰期也延長，18-60歲男性的平均半衰期約為6小時，70歲以上男性的平均半衰期約為8小時。這一發(fā)現(xiàn)沒有臨床顯著性，因此不用減低劑量。伴有慢性腎功能障礙(肌酐清除率在9-55mL/min范圍內(nèi))的病人，單劑量給予14C-非那雄胺后的分布與健康志愿者沒有差別。蛋白結(jié)合在腎功能障礙的患者體內(nèi)也沒有改變。部分正常時由腎臟排泄的代謝產(chǎn)物從糞便中排泄。

因此出現(xiàn)代謝產(chǎn)物糞便排泄增加，而相應(yīng)地尿液排泄減少。伴有腎功能損害的非透析病人不需調(diào)整藥量。服用非那雄胺7-10天后病人的腦脊液(CSF)中可回收到非那雄胺，但藥物不是主要集中在CSF中。每天服用本品5mg的患者精液中也回收到非那雄胺。在成年男性中，非那雄胺5ug對血循環(huán)中的DHT水平?jīng)]有影響，而精液中非那雄胺的量比這一劑量還要少50-100倍(見動物毒理學(xué)，發(fā)育毒性)。

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（實習(xí)編緝：陳志方）