酮康唑膠囊可見胃腸不適、惡心、頭痛、頭暈、發(fā)疹及發(fā)癢等不良反應(yīng)，少數(shù)病人可發(fā)生脫發(fā)、蕁麻疹及藥疹等副作用。少數(shù)病人有發(fā)生過敏反應(yīng)，肝臟損害的報(bào)導(dǎo)。那么酮康唑膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣？

酮康唑膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是：

本品在胃酸內(nèi)溶解吸收，胃酸酸度減低時(shí)可使吸收減少，餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度為75%。單劑口服本品200mg和400mg后，血藥峰濃度分別為3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。達(dá)峰時(shí)間為1～4小時(shí)。本品吸收后在體內(nèi)分布廣泛，可至炎癥的關(guān)節(jié)液、唾液、膽汁、尿液、肌腱、皮膚軟組織、糞便等。對(duì)血-腦脊液屏障穿透性差，大多數(shù)情況下，腦脊液藥物濃度低于1mg/L。本品亦可透過血胎盤屏障。血清蛋白結(jié)合率約為90%以上。消除半減期為6.5～9小時(shí)。部分藥物在肝內(nèi)代謝，降解為無活性的咪唑環(huán)和哌嗪環(huán)。代謝物及原型藥主要由膽汁排泄，經(jīng)腎臟排出僅占給藥量的13%，其中約2～4%為藥物原型，本品亦可分泌至乳汁中。

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（實(shí)習(xí)編輯：殷家怡）