環(huán)孢素口服溶液(新賽斯平)為淡黃色或黃色的油狀液體。主要成份為環(huán)孢素。批準(zhǔn)文號(hào)為國(guó)藥準(zhǔn)字H10930130。那么環(huán)孢素口服溶液(新賽斯平)產(chǎn)生的藥代動(dòng)力學(xué)怎么樣呢?
環(huán)孢素口服溶液(新賽斯平)為一新型的T淋巴細(xì)胞調(diào)節(jié)劑,能特異性地抑制輔助T淋巴細(xì)胞的活性,但并不抑制T淋巴細(xì)胞,反而促進(jìn)其增殖。
本品產(chǎn)生的藥代動(dòng)力學(xué)是:
本品口服吸收不規(guī)則、不完全,且對(duì)不同個(gè)體的差異較大。生物利用度約為30%,但可隨治療時(shí)間延長(zhǎng)和藥物劑量增多而增加,在肝移植后.肝病或胃腸功能混亂的患者則吸收可能減少。本品與血漿蛋白的結(jié)合率可高達(dá)約90%,主要與脂蛋白結(jié)合??诜筮_(dá)峰時(shí)間約為3.5小時(shí),全血的濃度可為血漿的2~9倍,成人的血漿T1/2為19(10~27)小時(shí),而兒童僅約為7(7-19)小時(shí)。
本品在血液中有33%~47%分布于血漿中,4%~9%在淋巴細(xì)胞,5%~12%在粒細(xì)胞,4l%-58%則分布在紅細(xì)胞中。本品由肝臟代謝,經(jīng)膽道排泄至糞便中排出,僅有6%經(jīng)腎臟排泄,其中約0.1%仍以原形排出。
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(實(shí)習(xí)編輯:楊俊波)
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