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鹽酸伐昔洛韋片(麗珠威)有什么藥理毒理?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/6/28 10:58:38
    導(dǎo)讀:鹽酸伐昔洛韋片(麗珠威)是阿昔洛韋的前體藥物,用于治療水痘帶狀皰疹及I型、II型單純皰疹病毒感染,包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹病毒感染。

藥理毒理是研究一個(gè)藥物對(duì)人體的不利影響,副作用研究藥物對(duì)人體產(chǎn)生癥狀,藥物機(jī)制,治療效應(yīng)及檢測(cè)其毒性,尤其是藥物對(duì)人體的毒性。那么,鹽酸伐昔洛韋片(麗珠威)有什么藥理毒理?

鹽酸伐昔洛韋片(麗珠威)的藥理毒理如下:

1.藥理作用:本品是阿昔洛韋的前體藥物,口服后吸收迅速并在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,其抗病毒作用為阿昔洛韋所發(fā)揮,阿昔洛韋進(jìn)入皰疹感染細(xì)胞之后,與脫氧核苷競(jìng)爭(zhēng)病毒胸腺嘧啶激酶或細(xì)胞激酶,藥物被磷酸化成活化型無(wú)環(huán)鳥苷三磷酸酯,作為病毒復(fù)制的底物與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競(jìng)爭(zhēng)病毒DNA多聚酶,從而抑制了病毒DNA合成,顯示抗病毒作用。本品體內(nèi)的抗病毒活性優(yōu)于阿昔洛韋,對(duì)單純性皰疹病毒I型和II型的治療指數(shù)分別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%。對(duì)水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效。

2.毒理研究:

(1)一般毒性:對(duì)哺乳動(dòng)物宿主細(xì)胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃給藥的LD50分別為4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,其代謝物在體內(nèi)沒有蓄積現(xiàn)象。在不同階段的長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)中,本品與阿昔洛韋具有相同的安全性。

(2)遺傳毒性:在小鼠微核試驗(yàn)中,250mg/Kg無(wú)致突變性,而500mg/Kg(阿昔洛韋濃度是人血漿水平的26到51倍)具致突變性。

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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)

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