消旋卡多曲顆粒吸收本品口服后能迅速吸收,對(duì)血漿中內(nèi)啡肽酶的抑制作用在30分鐘時(shí)出現(xiàn)。對(duì)酶抑制作用的強(qiáng)度與用藥劑量相關(guān)。當(dāng)用藥劑量為1.5mg/Kg時(shí),2.5小時(shí)后對(duì)酶的抑制作用達(dá)到峰值(對(duì)酶的抑制作用達(dá)到90%),對(duì)酶的抑制作用持續(xù)8小時(shí)左右,t1/2約為3小時(shí)。那么,消旋卡多曲顆粒的藥理毒理分別是什么呢?
消旋卡多曲顆粒的藥理毒理分別是:
藥理:消旋卡多曲是一個(gè)腦啡肽酶抑制劑。腦啡肽酶可降解腦啡肽,本品可選擇性、可逆性的抑制腦啡肽酶,從而保護(hù)內(nèi)源性腦啡肽免受降解,延長(zhǎng)消化道內(nèi)源性腦啡肽的生理活性,減少水和電解質(zhì)的過度分泌??诜ǘ嗲饔糜谕庵苣X啡肽酶,不影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)的腦啡肽酶活性,且對(duì)胃腸道蠕動(dòng)和腸道基礎(chǔ)分泌無明顯影響。
毒理:有文獻(xiàn)報(bào)道,靈長(zhǎng)類動(dòng)物服用治療劑量100倍的消旋卡多曲12個(gè)月,未發(fā)現(xiàn)任何毒性反應(yīng)。小鼠以50mg/Kg(2次/天)的劑量腹腔注射消旋卡多曲10天,在用藥期間及停藥后,未發(fā)現(xiàn)有毒性反應(yīng)。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉燕玲)
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