利福平膠囊藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的呢？

來源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2014/6/21 16:01:57

導(dǎo)讀：

利福平膠囊主要成份為利福平。與其他藥物聯(lián)合用于麻風(fēng)、非結(jié)核分枝桿菌感染的治療等。那么，利福平膠囊藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的呢？

利福平膠囊為膠囊劑，內(nèi)含鮮紅色或暗紅色的結(jié)晶品性粉末。酒精中毒、肝功能損害者慎用。嬰兒、3個(gè)月以上孕婦和哺乳期婦女慎用。利福平可致肝功能不全，在原有肝病患者或本品與其他肝毒性藥物同服用時(shí)有伴發(fā)黃疸死亡病例的報(bào)道，因此原有肝病患者，僅在有明確指征情況下方可慎用，治療開始前，治療中嚴(yán)密觀察功能變化，肝損害一旦出現(xiàn)，立即停藥。

藥代動(dòng)力學(xué)：

利福平口服吸收良好，服藥后1.5～4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7～9mg/L，6個(gè)月至5歲小兒一次口服10mg/kg，血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。本品在大部分組織和體液中分布良好，包括腦脊液，當(dāng)腦膜有炎癥時(shí)腦脊液內(nèi)藥物濃度增加；在唾液中亦可達(dá)有效治療濃度；本品可穿過胎盤。表觀分布容積(Vd)為1.6L／kg。蛋白結(jié)合率為80％～91％。進(jìn)食后服藥可使藥物的吸收減少30%，該藥的血消除半衰期(t1/2?)為3～5小時(shí)，多次給藥后有所縮短，為2～3小時(shí)。

利福平膠囊在肝臟中可被自身誘導(dǎo)微粒體氧化酶的作用而迅速去乙酰化，成為具有抗菌活性的代謝物去乙酰利福平，水解后形成無活性的代謝物由尿排出。本品主要經(jīng)膽和腸道排泄，可進(jìn)入腸肝循環(huán)，但其去乙?；钚源x物則無腸肝循環(huán)。60％～65％的給藥量經(jīng)糞便排出，6％～15%的藥物以原形、15％為活性代謝物經(jīng)尿排出，7％則以無活性的3-甲酰衍生物排出。亦可經(jīng)乳汁排出。

腎功能減退的患者中本品無積聚；由于自身誘導(dǎo)肝微粒體氧化酶的作用，在服用利福平的6～10天后其排泄率增加；用高劑量后由于膽道排泄達(dá)到飽和，本品的排泄可能延緩。利福平不能經(jīng)血液透析或腹膜透析清除。

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(實(shí)習(xí)編輯：梁曉冰)

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利福平膠囊 1.本品與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于各種結(jié)核病的初治與復(fù)治，包括結(jié)核性腦膜炎的治療。? 2.本品與其他藥物聯(lián)合用于麻風(fēng)、非結(jié)核分枝桿菌感染的治療。? 3.本品與萬古霉素 (靜脈) 可聯(lián)合用于甲氧西林耐藥葡萄球菌所致的嚴(yán)重感染。利福平與紅霉素聯(lián)合方案用于軍團(tuán)菌屬嚴(yán)重感染。? 4.用于無癥狀腦膜炎奈瑟菌帶菌者，以消除鼻咽部腦膜炎奈瑟菌；但不適用于腦膜炎奈瑟菌感染的治療。市場(chǎng)價(jià)：￥31.6會(huì)員價(jià)：￥19.5
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利福平膠囊本品與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于各種結(jié)核病的初治與復(fù)治，包括結(jié)核性腦膜炎的治療。與其他藥物聯(lián)合用于麻風(fēng)、非結(jié)核分枝桿菌感染的治療。與萬古霉素(靜脈)可聯(lián)合用于甲氧西林耐藥葡萄球菌所致的嚴(yán)重感染。利福平與紅霉素聯(lián)合方案用于軍團(tuán)菌屬嚴(yán)重感染。用于無癥狀腦膜炎奈瑟菌帶菌者，以消除鼻咽部腦膜炎奈瑟菌；但不適用于腦膜炎奈瑟菌感染的治療。市場(chǎng)價(jià)：￥41會(huì)員價(jià)：￥27