阿維A膠囊(方希),是處方藥,有效期是24個(gè)月,為膠囊劑,內(nèi)容物為黃色顆?;蚍勰?。那么,阿維A膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)如何?詳細(xì)說明?
阿維A膠囊的主要成份為阿維A,治療嚴(yán)重的銀屑病,其中包括紅皮病型銀屑病、膿皰型銀屑病等,還有其它角化性皮膚病。
阿維A膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是如下:1、健康志愿者單劑口服50mg的阿維A后,阿維A的最大血漿濃度范圍為196~728ng/ml(平均416ng/ml),達(dá)峰時(shí)間為2~5小時(shí)(平均2.7小時(shí))。多劑服用后,血漿濃度在2周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。銀屑病患者服用阿維A(10~50mg/d)8周,其平均穩(wěn)態(tài)濃度的低值在6~25ng/ml之間,且與給藥劑量有關(guān)?;颊叨鄤┛诜⒕SA9個(gè)月以上,清除半衰期(t1/2)為33~92小時(shí)(平均48小時(shí)),而順式異構(gòu)體為28~123小時(shí)(平均64小時(shí))。
2、在健康青年和老年受試者的多劑研究中發(fā)現(xiàn)老年受試者的血漿阿維A濃度較青年受試者高。其終末清除半衰期在老年受試者中為37~96小時(shí)(平均54小時(shí)),在青年受試者中為39~70小時(shí)(平均53小時(shí))。
3、口服吸收后,阿維A經(jīng)代謝及簡(jiǎn)單的同分異構(gòu)化互變?yōu)?3-順式異構(gòu)體。阿維A及其13-順式異構(gòu)體主要通過代謝成短鏈的降解產(chǎn)物和結(jié)合物從體內(nèi)清除。98%以上的阿維A與血漿蛋白結(jié)合,其中主要為血漿白蛋白。
4、患者服用阿維A后,在血漿樣本中檢測(cè)出阿維A酯(體卡松)的存在(阿維A為阿維A酯的活性代謝產(chǎn)物),其原因可能與飲酒有關(guān)。在對(duì)健康志愿者進(jìn)行的雙向交叉研究中,受試者攝入酒精(1.4g/kg)3小時(shí)后,單劑口服100mg阿維A,在所有的10名受試者體內(nèi)均檢測(cè)到阿維A酯的存在,其峰濃度在22~105ng/ml之間(平均為55ng/ml)。受試者在未攝入酒精的情況下單劑口服阿維A,體內(nèi)阿維A酯的濃度則未達(dá)檢測(cè)水平,但是不能排除在無酒精作用下阿維A轉(zhuǎn)化為阿維A酯。阿維A酯的清除期較長(zhǎng),當(dāng)阿維A酯用作主要治療藥物時(shí),在中止治療2.9年后仍可在患者血中發(fā)現(xiàn)阿維A酯的存在。240名銀屑病患者在未嚴(yán)格限制酒精使用的情況下接受阿維A治療(5~60mg/天),其中有7.5%的患者血中檢測(cè)出阿維A酯(5~62ng/ml),有27%的患者體內(nèi)有極微量阿維A酯的存在,但濃度低于定量檢測(cè)限。
5、阿維A與食物同服,口服吸收最佳。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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