替比夫定片與其它經(jīng)腎小管分泌的藥物或改變腎小管分泌功能的藥物合用可能增加替比夫定或合用藥物的血清濃度。那么，替比夫定片的藥理毒理有哪幾點(diǎn)？下面讓小編為你介紹吧。

替比夫定片的藥理毒理有：

1.作用機(jī)制：替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L-對(duì)映體，是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗乙肝病毒（HBV）DNA多聚酶藥物。替比夫定在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物--腺苷，腺苷的細(xì)胞內(nèi)半衰期為14小時(shí)。替比夫定5’-腺苷通過(guò)與HBV中自然底物胸腺嘧啶5’-腺苷競(jìng)爭(zhēng)，從而抑制HBVDNA多聚酶的活性；通過(guò)整和到HBVDNA中造成乙肝病毒（HBV）DNA鏈延長(zhǎng)終止，從而抑制乙肝病毒的復(fù)制。替比夫定同時(shí)抑制乙肝病毒（HBV）DNA第一鏈(EC50value=1.3±1.6μM)和第二鏈(EC50value=0.2±0.2μM)的合成。替比夫定5’-腺苷濃度<=100μM時(shí)不會(huì)抑制人體細(xì)胞DNA多聚酶，濃度<=10μM時(shí)未觀察到明顯的細(xì)胞線粒體毒性。

2.抗病毒作用：在鴨乙型肝炎病毒感染的鴨肝細(xì)胞中和HBV病毒表達(dá)的人類肝細(xì)胞株2.2.15中觀察替比夫定的抗病毒作用，結(jié)果為：替比夫定抑制50%病毒DNA復(fù)制的濃度（IC50）在兩類細(xì)胞系統(tǒng)中為0.2μM左右。在細(xì)胞培養(yǎng)中，替比夫定的抗病毒作用不被核苷類HIV逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTIs)--去羥肌苷Didanosin和司他夫定抵抗，而與阿德福韋聯(lián)用具有協(xié)同效果。替比夫定抗HIV-1病毒的作用低(EC50value>100μM)，但不抵抗阿巴卡韋、去羥肌苷、恩曲他濱、拉米夫定、司他夫定、泰諾福韋(Tenofovir)和齊多夫定。3.耐藥性：對(duì)一項(xiàng)三期全球登記試驗(yàn)(007GLOBEstudy)中實(shí)際治療(as-treated)的分析發(fā)現(xiàn)，接受替比夫定每天口服600mg的患者52周后，血清中未發(fā)現(xiàn)可檢測(cè)的HBVDNA的比例分別為59%(252/430)和89%(202/227)。

相信廣大讀者在通過(guò)小編以上詳細(xì)的介紹下，對(duì)該藥物有了一定的了解。在此，方舟健客提醒大家:一定要按照藥物的用法用量和注意事項(xiàng)使用藥物，以防萬(wàn)一。如需購(gòu)買，可聯(lián)系我們的在線客服或者撥打熱線電話:400-086-5111,方舟健客讓您享受全新購(gòu)買體驗(yàn)。

(實(shí)習(xí)編輯：盧錦銳)