丙谷胺片為胃泌素受體的拮抗劑,化學(xué)結(jié)構(gòu)與胃泌素(G-17)及膽囊收縮素(CCK)二種腸激肽的終末端化學(xué)結(jié)構(gòu)相似。那么,丙谷胺片的藥理毒理是怎樣呢?
丙谷胺片的藥理毒理是:
丙谷胺片為胃泌素受體的拮抗劑,化學(xué)結(jié)構(gòu)與胃泌素(G-17)及膽囊收縮素(CCK)二種腸激肽的終末端化學(xué)結(jié)構(gòu)相似。其功能基團(tuán)酰胺基能特異性能和胃泌素競(jìng)爭(zhēng)壁細(xì)胞上胃泌素受體,因而能明顯抑制胃泌素引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌,對(duì)組胺和迷走神經(jīng)刺激引起的胃酸分泌作用不明顯。能增加胃粘膜氨基己糖的含量,促進(jìn)糖蛋白合成,對(duì)胃粘膜有保護(hù)和促進(jìn)愈合作用,能改善消化性潰瘍的癥狀和促使?jié)冇?。?yīng)用本品治療消化性潰瘍和胃炎不發(fā)生胃酸分泌的反跳現(xiàn)象,治療終止后仍可使胃酸分泌處于正常水平達(dá)半年之久。
此外,丙谷胺片具有利膽作用,途徑有三:①通過(guò)刺激膽汁酸非依賴性膽汁分泌,有利于排石和沖洗、疏通膽道;②改變膽汁中成石因素,使重碳酸鹽濃度和排量明顯增加,而游離膽紅素、膽固醇以及鈣離子的濃度降低;③通過(guò)拮抗CCK,抑制內(nèi)生性CCK的促膽囊收縮作用而使膽囊容量擴(kuò)充,使膽囊內(nèi)膽汁成分稀釋,從而可預(yù)防成石。本品安全,小鼠口服急性LD50為17.8g/kg。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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