司莫司汀膠囊的主要成份為司莫司汀?；瘜W(xué)名：1-（2-氯乙基）-3-（4-甲基環(huán)已基）-1-亞硝基脲。那么，司莫司汀膠囊的藥理毒理是怎樣呢？

司莫司汀膠囊的藥理毒理是：

司莫司汀膠囊為細(xì)胞周期非特異性藥物，對處于G1-S邊界，或S早期的細(xì)胞最敏感，對G2期也有抑制作用。司莫司汀膠囊進入體內(nèi)后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質(zhì)受到烴化，這與抗腫瘤作用有關(guān)；另一部分為氨甲酰基部分變?yōu)楫惽杷狨?，或再轉(zhuǎn)化為氨甲酸，以發(fā)揮氨甲?；饔?，主要與蛋白質(zhì)特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應(yīng)，這主要與骨髓毒性作用有關(guān)，氨甲?；€破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復(fù)，這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無交叉耐藥性。

司莫司汀膠囊與血漿蛋白結(jié)合，存在肝腸循環(huán)，故口服34小時后血中仍可測到放射性，代謝產(chǎn)物在血漿中濃度持續(xù)時間長，這可能是該藥延遲性毒性的原因。給藥30分鐘及可在腦脊液中測到相當(dāng)強的放射活性，約為血漿中濃度的15～30%。24小時內(nèi)約有47%的標(biāo)記物從尿中排泄，糞便排泄有5%，有10%自呼吸道排出。

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（實習(xí)編緝：邵澤妹）