利培酮口服液用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作，其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評價過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下。那么，利培酮口服液的藥代動力學是怎樣呢？

利培酮口服液的藥代動力學是：

利培酮經(jīng)口服后可被完全吸收，并在1-2小時內(nèi)達到血藥濃度峰值，其吸收不受食物影響。在體內(nèi)，利培酮經(jīng)P450IID6代謝成9-羥基利培酮，后者與利培酮有相似的藥理作用。利培酮與9-羥基利培酮共同構(gòu)成本品抗精神病的有效成份，利培酮在體內(nèi)的另外一個代謝途徑為N-脫羥作用。

利培酮口服液在體內(nèi)可迅速分布，分布容積為1-2L/kg，在血漿中，利培酮與白蛋白及α1酸糖蛋白相結(jié)合，利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為88%，9-羥基利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為77%。利培酮的消除半衰期為3小時左右，9-羥基利培酮及其它活性代謝物的消除半衰期均為24小時。大多數(shù)病人在1天內(nèi)達到利培酮的穩(wěn)態(tài)，經(jīng)過4～5天達到9-羥基利培酮的穩(wěn)態(tài)。

在治療劑量范圍內(nèi)，利培酮的血藥濃度與給藥劑量成正比。用藥一周后，70%的藥物經(jīng)尿液排泄，14%的藥物經(jīng)糞便排泄，經(jīng)尿排泄的部分中，35～45%為利培酮和9-羥基利培酮，其余為非活性代謝物。一項單劑量研究顯示，老年患者和腎功能不全患者的利培酮血漿濃度較高，清除速度較慢；利培酮血漿濃度在肝功能不全患者中正常。利培酮，9-羥基利培酮及其它活性代謝物在兒童體內(nèi)的藥代動力學與成人相似。

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（實習編緝：陳志東）