頭孢羥氨芐甲氧芐啶膠囊用于敏感菌所致的尿路感染、皮膚軟組織以及急性扁桃體炎、急性咽炎、中耳炎和肺部感染等,不宜用于重度感染。那么,孢羥氨芐甲氧芐啶膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢?
頭孢羥氨芐甲氧芐啶膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是:
頭孢氨芐吸收良好,口服500mg,1小時(shí)后血藥濃度達(dá)峰值,每6小時(shí)口服本品0.5g后的痰液中平均濃度為0.32mg/L,膿性痰中濃度較高。膿液和骨髓炎瘺管內(nèi)的濃度與血清濃度基本相等,關(guān)節(jié)腔滲出液中濃度約為血清濃度的一半。本品難以透過血腦屏障。分布容積為0.26L/kg,蛋白結(jié)合率為10%~15%,正常健康人的t1/2為0.6~1.0小時(shí),丙磺舒可使此t1/2延長至107分鐘,腎功能衰竭時(shí)t1/2可延長至5~30小時(shí)。
甲氧芐啶(TMP)口服后吸收完全,約可吸收給藥量的90%以上,血藥峰濃度在給藥后1~4小時(shí)到達(dá),口服0.1g高峰血藥濃度約為1mg/L。本品吸收后廣泛分布至組織和體液,在腎、肝、脾、肺、肌肉、支氣管分泌物、唾液、陰道分泌物、前列腺組織及前列腺液中的濃度均超過血藥濃度。本品可穿過血腦屏障至腦脊液中,腦膜無炎癥時(shí)腦脊液藥物濃度為血藥濃度的30%~50%,炎癥時(shí)可達(dá)50%~100%。TMP亦可穿過血胎盤屏障,胎兒循環(huán)中藥物濃度接近母體血藥濃度。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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