癲癇是一種慢性腦部疾病,民間俗稱“羊角風”或“羊羔風”,以腦部神經(jīng)元過度放電所致的突然反復和短暫的中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能失常為特征。丙戊酸鈉治療癲癇的效果不錯,可是丙戊酸鈉緩釋片的藥代動力學怎么樣呢?
本品口服,其生物利用度接近100%。分布的范圍主要限于血液,并迅速交換到細胞外液,腦脊液中的丙戊酸鈉的濃度與游離血漿濃度接近。本品能通過胎盤。哺乳期婦女用藥時,在乳汁中本品分泌的濃度很低(血清總濃度在1%-10%)??诜?,本品可迅速(3-4天)達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度;靜脈注射后,幾分鐘內可達到穩(wěn)態(tài)血濃度,然后可繼續(xù)靜脈滴注維持。本品與血漿蛋白高度結合,與蛋白結合的量呈劑量依賴性,且有飽和現(xiàn)象。丙戊酸分子可以濾出,但僅限游離型(大約10%)。與其它抗癲癇藥不同,本品不會增加其降解,也不降解其它藥物,如黃體酮,這是由于參與細胞色素P450誘導作用的酶缺乏所致。半衰期約8-20小時,在兒童通常較短。本品通過葡萄糖醛酸化和?-氧化代謝,并主要經(jīng)尿液排泄。
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(實習編輯:雷愛蘋)
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