噻托溴銨粉吸入劑用于慢性阻塞性肺病(COPD)的維持治療,包括慢性支氣管炎和肺氣腫,伴隨性呼吸困難的維持治療及急性發(fā)作的預(yù)防。那么,噻托溴銨粉吸入劑有什么作用呢?
噻托溴銨粉吸入劑的作用是:
噻托溴銨是一個支氣管擴(kuò)張劑,適用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的維持治療,包括慢性支氣管炎和肺氣腫,伴隨性呼吸困難的維持治療及急性加重發(fā)作的預(yù)防。
噻托溴銨是非手性四價銨化合物,在水中少量溶解。噻托溴銨以干粉吸入給藥。一般采用吸入途徑給藥時,大部分藥物沉積在胃腸道,只有少量藥物到達(dá)靶器官肺。噻托溴銨在吸入5分鐘后達(dá)到最高血藥濃度。由于其四價銨化合物的特性,食物不影響它的吸收。高效而且與受體解離緩慢使得噻托溴銨在臨床上成為慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者顯著而長效的支氣管擴(kuò)張藥。
噻托溴銨為特異選擇性的抗膽堿藥物,具有毒蕈堿受體亞型MI~M5類似的親和力,它通過抑制平滑肌M3受體,產(chǎn)生支氣管擴(kuò)張作用。在臨床前的活體外和活體內(nèi)的研究中顯示,噻托溴銨對乙酰甲膽堿誘導(dǎo)的支氣管收縮的阻位點(diǎn)專一制作用具有劑量依賴性并可維持長大24小時以上。噻托溴銨吸入后產(chǎn)生支氣管擴(kuò)張作用多半是位點(diǎn)專一效應(yīng)。臨床研究表明,首次給藥很30min內(nèi)能使肺功能得到顯著改善,1周內(nèi)達(dá)藥效學(xué)穩(wěn)態(tài)。噻托溴銨能顯著改善早、晚峰值呼氣流速(PEFR)。并且在1年的給藥期內(nèi)一直保持其支氣管擴(kuò)張作用,而無耐受現(xiàn)象發(fā)生。此外,還能顯著改善呼吸困難。
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(實習(xí)編緝:葉鎧)
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