那格列奈片用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用與二甲雙胍聯(lián)合應用，但不能替代二甲雙胍。那么，那格列奈片的藥代動力學是怎樣呢？
那格列奈片的藥代動力學是：
那格列奈在清除前主要通過混合功能氧化酶系代謝。在人主要的代謝產物來自于異丙其側鏈的羥化，羥化或發(fā)生于次甲基碳原子或發(fā)生于某一甲基基團，其活性分別較那格列奈低5-6倍和3倍。較少的代謝產物是那格列奈的二醇、異丙醇和酰基葡萄糖醛酸式。
只有那格列奈的少量異丙醇代謝產物具有活性，強度與那格列奈相當。細胞色素P450CYP2C9是那格列奈代謝主要的催化劑，其次是CYP3A4，這些結論是用人肝微粒體和含單一表達人CYP同工酶的微粒體進行的體外實驗而得出的。
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（實習編緝：張桂平）
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