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氯雷他定片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/5/29 23:35:07
    導(dǎo)讀:氯雷他定與其代謝物的蛋白結(jié)合率分別為97%和73%~77%。本品及其代謝物不易透過血腦屏障,主要在外周H1受體部位起作用。

氯雷他定片每片含氯雷他定10毫克。輔料為:微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉、糊精、硬脂酸鎂、二氧化硅。那么,氯雷他定片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢?

氯雷他定片的藥代動(dòng)力學(xué)是:

氯雷他定片空腹口服吸收迅速。服后1~3小時(shí)起效,8~12小時(shí)達(dá)最大效應(yīng),持續(xù)作用達(dá)24小時(shí)以上。食物可使藥峰時(shí)間延遲,AUC增加。正常成年人,氯雷他定的T1/2為28(8.8~92)小時(shí)。80%以代謝物形式出現(xiàn)于尿和糞便中。慢性腎功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分鐘),藥物的AUC和血藥濃度升高約73%,而其代謝物的AUC則升高約120%。

慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和藥峰濃度為正常人的2倍,氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時(shí),可隨肝病的嚴(yán)重程度而延長。氯雷他定與其代謝物的蛋白結(jié)合率分別為97%和73%~77%。本品及其代謝物不易透過血腦屏障,主要在外周H1受體部位起作用。

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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)

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