他扎羅汀乳膏為乳劑型基質(zhì)的白色乳膏。適用于外用治療尋常性斑塊型銀屑病及尋常痤瘡。那么，他扎羅汀乳膏的作用機(jī)制是怎樣呢？

他扎羅汀乳膏的作用機(jī)制是：

1.受體選擇性：他扎羅汀通過活化細(xì)胞核受體調(diào)節(jié)基因轉(zhuǎn)錄引發(fā)生物學(xué)作用。該藥是前體藥不與維A酸核受體結(jié)合，其活性代謝產(chǎn)物(他扎羅汀酸)與二種維A酸受體有高度親合力并激活靶受體，但不與任何維酸受體(RXRs)結(jié)合，特殊的受體選擇性使生物學(xué)介導(dǎo)途徑專一，可避免較廣泛的藥理作用而引起的副作用。

2.對基因轉(zhuǎn)錄的作用：活化的他扎羅汀酸，受體復(fù)合物與靶基因啟動因子區(qū)域維酸反應(yīng)素(RARE)結(jié)合，而使之活化直接調(diào)節(jié)基因轉(zhuǎn)錄(直接作用)；同時(shí)也與核轉(zhuǎn)錄因子蛋白(如致癌蛋白AP1，核因子白介素6NF-IL6)結(jié)合，負(fù)向調(diào)節(jié)(間接作用)這些因子在多種增生和炎癥性疾病中上調(diào)，藥物對基因直接、間接作用是其抗增生和抗炎癥的主要作用機(jī)理。

3.治療銀屑病的機(jī)理：針對銀屑病三個(gè)主要發(fā)病因素，他扎羅汀調(diào)節(jié)角質(zhì)形成細(xì)胞的分化異常，改善角質(zhì)形成細(xì)胞的過度增殖，促進(jìn)炎癥消退。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）