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他扎羅汀乳膏的藥代動力學(xué)是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/5/29 2:31:55
    導(dǎo)讀:外用他扎羅汀,其結(jié)構(gòu)中的酯被水解生成活性代謝物他扎羅汀酸,在血漿中幾乎不能檢測出原藥。他扎羅汀酸與血漿蛋白高度結(jié)合(>99%)。

他扎羅汀乳膏適用于外用治療尋常性斑塊型銀屑病及尋常痤瘡。本品主要成份是他扎羅汀。那么,他扎羅汀乳膏的藥代動力學(xué)是怎樣呢?

他扎羅汀乳膏的藥代動力學(xué)是:

據(jù)文獻報道,外用他扎羅汀,其結(jié)構(gòu)中的酯被水解生成活性代謝物他扎羅汀酸,在血漿中幾乎不能檢測出原藥。他扎羅汀酸與血漿蛋白高度結(jié)合(>99%)。他扎羅汀和他扎羅汀酸最終代謝為砜、亞砜以及其它極性化合物,所有這些代謝物均通過尿和糞便排泄。

無論健康人、銀屑病、尋常痤瘡患者外用他扎羅汀時,他扎羅汀酸的半衰期相似,均為18小時。對9名銀屑病患者14天的多劑研究中,每天給藥一次,將0.1%他扎羅汀乳膏涂于未包合的皮膚上(占體表面積5~35%;平均值±偏差為14±11%),最后一次給藥后8小時,測得他扎羅汀酸的Cmax為2.31±2.78ng/ml,其中5位給藥劑量為2mg/cm2的患者在第15天時,測得AUC0~24hr為31.2±35.2ng?hr/ml。0.05%或0.1%他扎羅汀乳膏治療銀屑病的臨床試驗中,139名患者有3名可檢測出血漿中他扎羅汀濃度,最高的為0.09ng/ml,139名患者中有78名可檢測到他扎羅汀酸。其中有3名使用0.1%乳膏的患者,其血漿中他扎羅汀酸濃度大于1ng/ml,最高為2.4ng/ml。

但由于血樣隨時間的變化,藥物所涂皮損范圍不同及用藥劑量差別,準確的最大血漿濃度尚不清楚。中重度尋常痤瘡患者外用0.1%他扎羅汀乳膏,每天一次,其中8位用于面部,10位用于體表(占體表面積15%),均為女性患者,治療29天。在第15天時兩個劑量組的他扎羅汀酸Cmax和AUC值達峰值。皮損占體表15%面積的痤瘡患者,其Cmax和AUC高于面部痤瘡患者10倍。該研究中,第15天時,測得最大Cmax為1.91ng/ml。面部痤瘡組第15天測得的他扎羅汀酸Cmax和AUC0-24h分。

藥物選擇須慎重,建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟地用藥,請在專業(yè)的醫(yī)師或執(zhí)業(yè)藥物指導(dǎo)下使用。方舟健客藥房,為您提供重大慢性疾病用藥、飲食護理信息。如果你對本產(chǎn)品還有別的疑問,歡迎撥打方舟健客全國免費服務(wù)電話:400-086-5111。

(實習(xí)編緝:陳志東)

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