羥苯磺酸鈣膠囊(導(dǎo)升明)的執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)是進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JX19990340,批準(zhǔn)文號(hào)為H20070370,由奧地利依比威藥品有限公司生產(chǎn),主要成分為羥苯磺酸鈣,化學(xué)名:2,5-二羥基苯磺酸鈣。分子式:C12H10CaO10S2,H2O分子量:436.4。那么,羥苯磺酸鈣膠囊(導(dǎo)升明)的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?
口服給予500mg羥苯磺酸鈣后,在第3和第10小時(shí)期間的血藥濃度水平為6ug/ml以上,6小時(shí)后(T最大)血藥濃度(C最大)達(dá)最大值,平均8ug/ml。用藥后24小時(shí)的血藥濃度約為3ug/ml。蛋白結(jié)合率為20-25%。動(dòng)物試驗(yàn)表明羥苯磺酸鈣不會(huì)通過(guò)血腦屏障或胎盤(pán)屏障,但是在人體是否具有同樣的情況尚不明確。母乳中可微量存在(在一項(xiàng)研究中觀察到,給藥1500mg后母乳中含0.4ug/ml)。羥苯磺酸鈣不會(huì)進(jìn)入腸肝循環(huán),主要以原形排泄,僅有10%以代謝產(chǎn)物排泄。在用藥后24小時(shí)內(nèi),大約有口服劑量的50%從尿中排泄,約50%從糞便排泄。血漿半衰期在5小時(shí)左右。特殊臨床情況下的動(dòng)力學(xué):目前尚不明確什么程度的腎功能障礙會(huì)影響羥苯磺酸鈣的藥代動(dòng)力學(xué)特性。
羥苯磺酸鈣膠囊(導(dǎo)升明)用于慢性靜脈功能不全(靜脈曲張綜合征)及其后遺癥(栓塞后綜合征,腿部潰瘍,紫癜性皮炎等郁積性皮膚病,周?chē)苡舴e性水腫等)的輔助治療;用于微血管病的治療:糖尿病性微血管病變----視網(wǎng)膜病及腎小球硬化癥(基-威氏綜合癥)微血管損傷----伴有毛細(xì)血管脆性和通透性增加,毛細(xì)血管,手足發(fā)紺。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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