鹽酸四環(huán)素片的主要成份為鹽酸四環(huán)素。其化學(xué)名為6-甲基-4-(二甲氨基)-3,6,10,12,12α-五羥基-1,11-二氧代-1,4,4α,5,5α,6,11,12α-八氫-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽。那么,鹽酸四環(huán)素片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的呢?
鹽酸四環(huán)素片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
鹽酸四環(huán)素片口服可吸收但不完全,約有60%~70%的給藥量可從胃腸道吸收??诜帐苁澄锖徒饘匐x子的影響,后者與藥物形成絡(luò)合物使吸收減少。單劑口服本品250mg后,血藥峰濃度(Cmax)為2~4mg/L。多劑口服該藥250mg或500mg(每6小時(shí)服藥1次后),穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別可達(dá)1~3mg/L和1.5~5mg/L。吸收后廣泛分布于體內(nèi)組織和體液,易滲入胸水、腹水、胎兒循環(huán),但不易透過(guò)血-腦脊液屏障。
鹽酸四環(huán)素片易與骨和牙齒等組織結(jié)合,在胎兒循環(huán)中濃度可達(dá)母體的20%~75%,本品可分泌至乳汁,乳汁中濃度可達(dá)母血濃度的60%~80%。蛋白結(jié)合率為55%~70%,,本品主要自腎小球?yàn)V過(guò)排出體外,腎功能正常者血消除半衰期(t1/2?)為6~11小時(shí),無(wú)尿患者可達(dá)57~108小時(shí),其未吸收部分自糞便以原形排出,少量藥物自膽汁分泌至腸道排出,故腎功能減退時(shí)可明顯影響藥物的清除。本品可自血液透析緩慢清除,約可清除給藥量的10%~15%。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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