氫溴酸西酞普蘭片（喜普妙）為白色橢圓形薄膜衣片，主要用于治療抑郁性精神障礙（內(nèi)源性及非內(nèi)源抑郁），本品由H.LundbeckA/S（丹麥）生產(chǎn)。

那么，氫溴酸西酞普蘭片的藥代動力學(xué)是怎么樣的？

據(jù)文獻(xiàn)報道，氫溴酸西酞普蘭在每日10-60mg范圍內(nèi)單次和多次給藥，其藥代動力學(xué)呈線性和劑量依賴關(guān)系，主要通過肝臟轉(zhuǎn)化，平均終末半衰期為35h。一天一次給藥，約一周內(nèi)氫溴酸西酞普蘭血漿濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)水平。穩(wěn)態(tài)時西酞普蘭的血漿累積狀況由半衰期決定，其血漿濃度是單次給藥后血漿濃度的2.5倍。單劑口服40mg西酞普蘭，約4小時血藥濃度達(dá)峰值。相對于靜脈內(nèi)給藥，西酞普蘭的生物利用度為80%，吸收不受食物影響。西酞普蘭分布容積為12L/kg，與血漿蛋白結(jié)合的西酞普蘭、去甲西酞普蘭、去二甲西酞普蘭占80%。西酞普蘭代謝為去甲西酞普蘭（DCT）、去二甲西酞普蘭（DDCT）、N-氧化西酞普蘭和脫氨丙酸衍生物。在人體內(nèi)，血漿中西酞普蘭主要以原形形式存在。穩(wěn)態(tài)時，西酞普蘭的代謝物DCT、DDCT的濃度分別為原形藥物的1/2和1/10，通過尿液及糞便排泄等。

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（實(shí)習(xí)編輯：劉珊珊）