馬來酸羅格列酮片屬于處方藥,商品名為文迪雅。批準(zhǔn)文號(hào)為國藥準(zhǔn)字H20020475,生產(chǎn)企業(yè)為葛蘭素史克(天津)有限公司。那么,馬來酸羅格列酮片的藥理毒理是什么?
【藥理毒理】
馬來酸羅格列酮片可通過增加組織對(duì)胰島素敏感性,提高細(xì)胞對(duì)葡萄糖的利用而發(fā)揮降低血糖的療效,可明顯降低空腹血糖及胰島素和C-肽水平,對(duì)餐后血糖和胰島素亦有明顯的降低作用。使糖化血紅蛋白(HbAlc)水平明顯降低。本品的作用機(jī)制與特異性激活一種核受體:過氧化物酶體增殖因子激活的γ-型受體(PPARγ)有關(guān)。在人類,PPARγ受體分布在一些胰島素作用的關(guān)鍵靶組織如:脂肪組織、骨骼肌和肝臟等。PPARγ核受體的作用是調(diào)節(jié)胰島素反應(yīng)基因轉(zhuǎn)錄,而胰島素反應(yīng)基因參與控制葡萄糖產(chǎn)生、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用。另外,PPARγ反應(yīng)基因也調(diào)節(jié)脂肪酸代謝。于動(dòng)物模型,羅格列酮可以增加肝臟、肌肉和脂肪組織對(duì)胰島素作用的敏感性。可見到在脂肪組織上胰島素介導(dǎo)的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)子GLUT-4的表達(dá)增加。噻唑烷二酮類治療2型糖尿病奏效的條件為患者尚有一定的分泌胰島素的能力,如胰島素已嚴(yán)重缺乏則不能奏效。
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(實(shí)習(xí)編輯:楊俊騰)
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