蘭索拉唑腸溶膠囊用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、返流性食道炎、卓-艾綜合征(Zollinger-Ellison癥候群)、吻合口潰瘍。那么,蘭索拉唑腸溶膠囊的藥理毒理是怎樣呢?
蘭索拉唑腸溶膠囊的藥理毒理是:
蘭索拉唑腸溶膠囊轉(zhuǎn)移到胃粘膜壁細(xì)胞的酸分泌細(xì)管后,在酸性條件下,轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚泽w結(jié)構(gòu),此種活性物與質(zhì)子泵((H++K+)-ATPase)的SH基結(jié)合,從而抑制該酶的活性,故能抑制胃酸的分泌。
1.(H++K+)-ATPase活性抑制作用蘭索拉唑可抑制狗胃粘膜內(nèi)微粒體的(H++K+)-ATPase活性(體外實(shí)驗(yàn))。
2.壁細(xì)胞酸生成抑制作用蘭索拉唑?qū)肺刚衬るx體壁細(xì)胞由組胺、乙酰膽堿及胃泌素的刺激所產(chǎn)生的酸分泌,皆具有抑制作用(體外實(shí)驗(yàn))。
3.胃酸分泌抑制作用1)對胃泌素刺激引起的酸分泌:于健康成人,1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥,連續(xù)7天,可明顯地抑制由胃泌素引起的酸分泌,且此作用能持續(xù)24小時(shí)。2)對胰島素刺激引起的酸分泌:于健康成人,1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥,連續(xù)7天,可明顯地抑制由胰島素引起的酸分泌。3)對夜間的酸分泌:于健康成人,1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥,連續(xù)7天,具有明顯地抑制夜間胃酸分泌的作用。4)對24小時(shí)的酸分泌:于健康成人24小時(shí)胃液采樣試驗(yàn),以1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥連續(xù)7天,24小時(shí)的胃酸分泌明顯地受到抑制。5)24小時(shí)胃內(nèi)pH值的監(jiān)測:對健康成人以及十二指腸潰瘍患者,以1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥連續(xù)7天,24小時(shí)的胃酸分泌皆明顯地受到抑制。6)24小時(shí)下部食道pH值的監(jiān)測:于反流性食管炎患者,以1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥連續(xù)7天~9天,對胃食管反流現(xiàn)象,有明顯地抑制作用。7)對大白鼠及胃pouch狗的胃酸分泌:本藥對于大白鼠的基礎(chǔ)酸分泌和因組胺、胃泌素、氨基甲酰基膽堿、2-脫氧-D-葡萄糖或水浸應(yīng)激試驗(yàn)(waterimmersionstress)所引起的酸分泌均能明顯且持續(xù)地抑制(在十二指腸內(nèi))。對胃pouch狗因各種刺激所引起的酸分泌,本藥亦有明顯且持續(xù)地抑制作用,在反復(fù)給藥期間,均能顯示穩(wěn)定的酸分泌抑制作用(經(jīng)口給藥)。
4.慢性潰瘍的治愈促進(jìn)作用于大白鼠的實(shí)驗(yàn),蘭索拉唑能明顯地促進(jìn)由醋酸引起的慢性胃及十二指腸潰瘍的愈合(經(jīng)口給藥)。5.潰瘍形成的抑制作用于大白鼠的實(shí)驗(yàn),對因水浸應(yīng)激試驗(yàn)、阿司匹林或乙醇引起的胃潰瘍,及因mepirisol或半胱胺引起的十二指腸潰瘍,和反流性食管炎皆有明顯的抑制作用(經(jīng)口或十二指腸內(nèi)給藥)。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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