消旋卡多曲顆粒紅霉素、酮康唑等細(xì)胞色素酶P450-3A4抑制劑可能減少消旋卡多曲的代謝,增加毒性;利福平等細(xì)胞色素酶P450-3A4誘導(dǎo)劑可能降低消旋卡多曲的抗腹瀉作用。那么,消旋卡多曲顆粒的藥代動(dòng)力學(xué)是如何的?
消旋卡多曲顆粒的藥代動(dòng)力學(xué):
1、吸收本品口服后能迅速吸收,對(duì)血漿中內(nèi)啡肽酶的抑制作用在30分鐘時(shí)出現(xiàn)。對(duì)酶抑制作用的強(qiáng)度與用藥劑量相關(guān)。當(dāng)用藥劑量為1.5mg/Kg時(shí),2.5小時(shí)后對(duì)酶的抑制作用達(dá)到峰值(對(duì)酶的抑制作用達(dá)到90%),對(duì)酶的抑制作用持續(xù)8小時(shí)左右,t1/2約為3小時(shí)。
2、分布本品組織分布較少,僅有1%的藥物分布到組織中。血漿蛋白結(jié)合率達(dá)90%(主要與白蛋白結(jié)合)。
3、代謝本品進(jìn)入體內(nèi)后,迅速轉(zhuǎn)變?yōu)槠浠钚源x物Thiorphan,即(±)N-(1-氧-2-巰甲基-3-苯丙基)甘氨酸,然后轉(zhuǎn)變?yōu)闊o(wú)活性代謝物二硫化物和巰甲醚,最后經(jīng)尿、糞便及肺排泄。本品在體內(nèi)對(duì)細(xì)胞色素P450酶系無(wú)誘導(dǎo)作用。
4、消除放射標(biāo)記法研究發(fā)現(xiàn),本品主要通過(guò)糞便和尿排泄。重復(fù)給藥不會(huì)改變本品的藥代動(dòng)力學(xué)特性。飲食延長(zhǎng)腦啡肽酶抑制作用的出現(xiàn)間,但對(duì)峰高和藥時(shí)曲線下面積(AUC)無(wú)影響。
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(實(shí)習(xí)編輯:鐘惠君)
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