厄貝沙坦氫氯噻嗪膠囊腎功能不全的患者可能需要減少本品的劑量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化。作為腎素－血管緊張素－醛固酮抑制的結(jié)果，個(gè)別敏感的患者可能產(chǎn)生腎功能變化。那么，厄貝沙坦氫氯噻嗪膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)有哪幾點(diǎn)呢？

厄貝沙坦氫氯噻嗪膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)：

1．合并使用厄貝沙坦和氫氯噻嗪對(duì)其中任何一種藥品的藥代動(dòng)力學(xué)特性沒(méi)有影響。

2．厄貝沙坦和氫氯噻嗪是口服有效的藥物，它們發(fā)揮活性不需要生物轉(zhuǎn)化?？诜酒泛?，其絕對(duì)生物利用度在厄貝沙坦和氫氯噻嗪分別是60-80%和50-80%。進(jìn)食不影響本品的生物利用度?？诜蜇惿程购蜌渎揉玎汉笱獫{峰濃度分別為1.5-2小時(shí)和1-2.5小時(shí)。

3．厄貝沙坦血漿蛋白的結(jié)合率大約為96%，幾乎不和血細(xì)胞結(jié)合，其分布容積為53-93升。氫氯噻嗪血漿蛋白結(jié)合率為68%，表觀分布容積為0.83-1.14l/kg。

4．厄貝沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)在10-600mg范圍內(nèi)呈線性和劑量相關(guān)性。當(dāng)口服劑量大于600mg時(shí)，其吸收與劑量不成比例；其機(jī)理尚不明確。機(jī)體總清除率和腎清除率分別為157-176ml/min和3.0-3.5ml/min，厄貝沙坦的終末清除半衰期為11-15小時(shí)。按每日一次的服藥方法，三天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。重復(fù)每日一次給藥后血漿內(nèi)積蓄有限(＜20%＝。在一項(xiàng)研究中觀察到女性高血壓患者厄貝沙坦的濃度稍高。然而，其半衰期和積蓄沒(méi)有差異。女性患者不需藥物劑量調(diào)整。厄貝沙坦的峰濃度(Cmax)和曲線下面積(AUC)值在老年人(≥65歲)比年輕人(18-40歲)稍高。然而終末半衰期沒(méi)有明顯改變。老年患者也不需要調(diào)整劑量。

5．氫氯噻嗪的平均血漿半衰期為5-15小時(shí)。

6．口服或靜脈給與14C厄貝沙坦后，血液循環(huán)內(nèi)80-85%的放射性來(lái)自原型的厄貝沙坦。厄貝沙坦在肝臟經(jīng)與葡萄糖醛酸結(jié)合和氧化而被代謝?？诜饕拇x物為葡萄糖醛酸結(jié)合型厄貝沙坦(大約為6%)。體外實(shí)驗(yàn)顯示厄貝沙坦主要由細(xì)胞色素P450酶CYP2C9氧化代謝，CYP3A4幾乎沒(méi)有作用。厄貝沙坦及其代謝產(chǎn)物由膽道和腎臟排泄。口服或靜脈給與14C厄貝沙坦后，大約20%的放射性可在尿液中回收，其余排泄在糞便中。不足2%的劑量以原型在尿液中排泄。氫氯噻嗪不被代謝，但很快經(jīng)腎臟排泄。至少口服劑量的61%在24小時(shí)內(nèi)以原型排泄。氫氯噻嗪可通過(guò)胎盤，但不能通過(guò)血腦屏障，可被分泌入乳汁。

7．腎功能損害：腎功能損害的患者或那些進(jìn)行血液透析的患者，厄貝沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)沒(méi)有明顯改變。厄貝沙坦不能經(jīng)血液透析清除。肌酐清除率＜20ml/min的患者，氫氯噻嗪的清除半衰期據(jù)報(bào)道可增加到21小時(shí)。

8．肝功能損害：對(duì)輕度至中度肝硬化的

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（實(shí)習(xí)編輯：鐘惠君）