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替吉奧膠囊的藥理毒理是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/5/10 22:53:05
    導(dǎo)讀:抗腫瘤作用:此外,本品對Lewis肺癌肺轉(zhuǎn)移模型及L5178Y肝轉(zhuǎn)移模型(小鼠)具有延長存活期的作用,對人胃癌、大腸癌細胞移植模型(裸鼠)具有抑制腫瘤增殖的作用。

替吉奧膠囊為硬膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色顆?;蚣毞?。用于不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。那么,替吉奧膠囊的藥理毒理是怎樣呢?

替吉奧膠囊的藥理毒理是:

藥理作用:1、抗腫瘤作用:此外,本品對Lewis肺癌肺轉(zhuǎn)移模型及L5178Y肝轉(zhuǎn)移模型(小鼠)具有延長存活期的作用,對人胃癌、大腸癌細胞移植模型(裸鼠)具有抑制腫瘤增殖的作用。

2、作用機制:本品是由替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀組成的復(fù)方制劑,口服給藥后替加氟在體內(nèi)緩慢轉(zhuǎn)變?yōu)?-FU而發(fā)揮抗腫瘤作用。吉美嘧啶主要在肝臟分布,對5-FU分解代謝酶DPD具有選擇性拮抗作用,從而使由替加氟轉(zhuǎn)變成5-FU的濃度增加,繼而使腫瘤內(nèi)5-FU的磷酸化代謝產(chǎn)物5-FUMP以高濃度持續(xù)存在,增強了抗腫瘤作用。奧替拉西鉀口服給藥后主要對消化道內(nèi)分布的乳清酸磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶有選擇性拮抗作用,從而選擇性地抑制5-FU轉(zhuǎn)變?yōu)?-FUMP。上述作用的結(jié)果使本品口服后抗腫瘤作用增強,但消化道毒性降低。

毒理研究:急性毒性試驗結(jié)果顯示:小鼠的LD50為441-551mg/kg,Beagle犬的LD50為53mg/kg。長期毒性試驗結(jié)果顯示:本品對SD大鼠、Beagle犬連續(xù)口服給藥13-52周,主要毒性作用靶器官是骨髓造血干細胞。

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(實習編緝:張桂平)

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