頭孢氨芐膠囊的主要成份為頭孢氨芐?；瘜W名稱為：（6R，7R）-3-甲基-7-[（R）-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。那么，頭孢氨芐膠囊的藥代動力學是怎樣的呢？

頭孢氨芐膠囊的藥代動力學是：

頭孢氨芐膠囊吸收良好，口服500mg，1小時后血藥濃度達峰值，每6小時口服本品0.5g后的痰液中平均濃度為0.32mg/L，膿性痰中濃度較高。膿液和骨髓炎瘺管內的濃度與血清濃度基本相等，關節(jié)腔滲出液中濃度約為血清濃度的一半。本品難以透過血腦屏障。分布容積為0.26L/kg，蛋白結合率為10%～15%，正常健康人的t1/2為0.6～1.0小時，丙磺舒可使此t1/2延長至107分鐘，腎功能衰竭時t1/2可延長至5～30小時。甲氧芐啶(TMP)口服后吸收完全，約可吸收給藥量的90%以上，血藥峰濃度在給藥后1～4小時到達，口服0.1g高峰血藥濃度約為1mg/L。

頭孢氨芐膠囊吸收后廣泛分布至組織和體液，在腎、肝、脾、肺、肌肉、支氣管分泌物、唾液、陰道分泌物、前列腺組織及前列腺液中的濃度均超過血藥濃度。本品可穿過血腦屏障至腦脊液中，腦膜無炎癥時腦脊液藥物濃度為血藥濃度的30%～50%，炎癥時可達50%～100%。TMP亦可穿過血胎盤屏障，胎兒循環(huán)中藥物濃度接近母體血藥濃度。

頭孢氨芐膠囊表觀分布容積為1.3～1.8L/kg；蛋白結合率為30%～46%；t1/2為8～10小時，無尿時20～50小時。TMP主要自腎小球濾過，腎小管分泌排出，24小時約可排出給藥量的50%～60%，其中80%～90%以藥物原形排出，而其余部分以代謝物形式排出。本品的吸收在幼兒乳糜瀉和小腸憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纖維化患者可延緩和減少。老年人胃腸道吸收雖無減少，但血藥濃度維持較年輕人為久。本品血消除半衰期(t1/2β)為0.6~1.0小時，加服丙磺舒可提高血藥濃度，血清半衰期(t1/2β)可延長至1.8小時；腎衰竭時血清半衰期(t1/2β)可延長至5~30小時；新生兒血清半衰期(t1/2β)為6.3小時。本品吸收后廣泛分布于各組織體液中，每6小時口服500mg后痰液中平均濃度為0.32mg/L，膿性痰液中濃度較高。膿液藥物濃度與血藥濃度基本相等，關節(jié)腔滲出液中藥物濃度為血藥濃度的50%。本品可透過胎盤進入胎兒血循環(huán)，產婦羊水；乳婦口服500mg后乳汁濃度為5mg/L。約5%的口服給藥量自膽汁排出，膽汁中藥物濃度為血藥濃度的1~4倍。血清蛋白結合率為10%~15%。

頭孢氨芐膠囊體內不代謝，24小時尿中累積排出給藥量的80%~90%，口服500mg后尿藥峰濃度可達2200mg/L。頭孢氨芐可為血液透析和腹膜透析所清除。口服甲氧芐啶吸收為給藥量的90%以上，1~4小時可達到血藥峰濃度。本品吸收后廣泛分布至組織和體液，可穿過血-腦脊液屏障和穿過胎盤進入胎兒血循環(huán)。

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（實習編緝：張桂平）