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利魯唑片的藥代動(dòng)力學(xué)特性是非劑量依賴性的嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/5/7 16:28:56
    導(dǎo)讀:本品的藥代動(dòng)力學(xué)特性是非劑量依賴性的。重復(fù)劑量給藥時(shí)(50mg利魯唑片,每日兩次,十天療程),利魯唑原形在血漿中蓄積至單一劑量的2倍,并于5日內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)期。

利魯唑片,如漏服一次,按原計(jì)劃服用下l片。應(yīng)在餐前1小時(shí)或餐后2小時(shí)服藥,以降低食物對(duì)利魯唑生物利用度的影響。

那么,利魯唑片的藥代動(dòng)力學(xué)特性是非劑量依賴性的嗎?

本品的藥代動(dòng)力學(xué)特性是非劑量依賴性的。重復(fù)劑量給藥時(shí)(50mg利魯唑片,每日兩次,十天療程),利魯唑原形在血漿中蓄積至單一劑量的2倍,并于5日內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)期。吸收:利魯唑口服后吸收迅速,并于60至90分鐘內(nèi)達(dá)最大血漿濃度(Cmax=173±72(sd)ng/ml)。大約劑量的90%被吸收,絕對(duì)生物利用度為60±18%。在高脂飲食的同時(shí)服用利魯唑,其吸收率及吸收程度下降。(Cmax降低44%,曲線下面積降低17%)。分布:利魯唑在體內(nèi)分布廣泛,可通過(guò)血腦屏障。利魯唑的分布容積大約為245±69升(3.4升/公斤體重)。利魯唑的蛋白結(jié)合率大約為97%,主要與血漿白蛋白及脂蛋白結(jié)合。代謝:利魯唑主要以原形存在于血漿中,并由細(xì)胞色素P450廣泛代謝繼而糖脂化。在體外試驗(yàn)中利用預(yù)備的人體肝臟顯示細(xì)胞色素P4501A2為主要的利魯唑代謝有關(guān)的同功酶。尿中的代謝產(chǎn)物為3種酚衍生物,1種脲基衍生物及原形利魯唑。已鑒別和非結(jié)合的代謝產(chǎn)物在動(dòng)物中不顯示利魯唑的藥效特性,因此在人體中未做研究。排泄:排泄半衰期范圍在9至15小時(shí)。利魯唑主要從尿液中排出。

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(實(shí)習(xí)編輯:黃景裕)

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