達(dá)芙通為婦科用藥，用于治療內(nèi)源性孕酮不足引起的疾病。那么，達(dá)芙通的毒性小嗎？

地屈孕酮是一種口服孕激素，可使子宮內(nèi)膜進(jìn)入完全的分泌相，從而可防止由雌激素引起的子宮內(nèi)膜增生和癌變風(fēng)險(xiǎn)。地屈孕酮可用于內(nèi)源性孕激素不足的各種疾病。地屈孕酮無(wú)雌激素、雄激素及腎上腺皮質(zhì)激素作用。地屈孕酮不產(chǎn)熱，且對(duì)脂代謝無(wú)影響。

口服標(biāo)記過(guò)的地屈孕酮，平均63%隨尿排出，72小時(shí)體內(nèi)完全清除。地屈孕酮在體內(nèi)完全被代謝，主要的代謝物是DHD（20α-dihydrogesterone），此成分大多以葡萄糖醛酸化物在尿中測(cè)得。所有代謝產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)均保持4，6-二烯-3-酮的構(gòu)型，而不會(huì)產(chǎn)生17α-羥基化，該特性決定了本品無(wú)雌激素和雄性化作用。口服地屈孕酮之后，血漿DHD的濃度高于血漿中地屈孕酮原型藥的濃度，DHD對(duì)地屈孕酮AUC和Cmax的比值分別為40和25。地屈孕酮口服后被迅速吸收，地屈孕酮和DHD分別在0.5和2.5小時(shí)達(dá)峰值（Tmax）。地屈孕酮和DHD的平均最終半衰期分別為5-7小時(shí)和14-17小時(shí)。地屈孕酮與內(nèi)源性孕激素不同，在尿中不以孕烷二醇形式排出。因此，根據(jù)尿中孕烷二醇的排出量仍可測(cè)定內(nèi)源性孕激素的產(chǎn)生。

本品的藥物過(guò)量研究中有標(biāo)明目前未見(jiàn)過(guò)量應(yīng)用地屈孕酮產(chǎn)生后遺癥的報(bào)告。地屈孕酮毒性極小，過(guò)量可出現(xiàn)惡心、嘔吐、嗜睡和眩暈等癥狀。如發(fā)生過(guò)量用藥，應(yīng)在2-3小時(shí)內(nèi)洗胃。無(wú)特效解毒藥，應(yīng)采用對(duì)癥治療。

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（責(zé)任編輯：葉桂卿）