阿奇霉素膠囊對于耐紅霉素的革蘭陽性細菌,包括糞鏈球菌(腸球菌)以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌菌株呈現(xiàn)交叉耐藥性。那么,阿奇霉素膠囊的藥代動力學是怎樣的呢?
阿奇霉素膠囊的藥代動力學是:
阿奇霉素膠囊口服后迅速吸收,生物利用度為37%。單劑口服0.5g后,達峰時間為2.5~2.6小時,血藥峰濃度(Cmax)為0.4~0.45mg/L。本品在體內(nèi)分布廣泛,在各組織內(nèi)濃度可達同期血濃度的10~100倍,在巨噬細胞及纖維母細胞內(nèi)濃度高,前者能將阿奇霉素轉(zhuǎn)運至炎癥部位。
阿奇霉素膠囊單劑給藥后的血消除半衰期(t1/2β)為35~48小時,給藥量的50%以上以原形經(jīng)膽道排出,給藥后72小時內(nèi)約4.5%以原形經(jīng)尿排出。本品的血清蛋白結(jié)合率隨血藥濃度的增加而減低,當血藥濃度為0.02μg/ml時,血清蛋白結(jié)合率為15%;當血藥濃度為2μg/ml時,血清蛋白結(jié)合率為7%。
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(實習編緝:張桂平)
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