比卡魯胺膠囊的主要成份為比卡魯胺。其化學(xué)名為：（2R）-N-[4-氰基-3-三氟甲基苯基]-3-[(4-氟苯基)磺?；鵠-2-羥基-2-甲基丙酰胺。那么本品有什么藥代動力學(xué)？

1.本品經(jīng)口服吸收良好。沒有證據(jù)表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。（S）－對映體相對（R）－對映體消除較為迅速，后者的血漿清除半衰期為一周。在本品的每日用量下，（R）－對映體因其半衰期長，在血漿中蓄積了約10倍。當(dāng)每日服用本品50mg時，（R）－對映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9μg/ml，穩(wěn)態(tài)時有效（R）－對映體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99％。（R）－對映體的藥代動力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據(jù)表明在嚴重肝損害病例中，（R）－對映體的血漿清除較慢。

2.本品與蛋白高度結(jié)合（消旋體96％，R－比卡魯胺99.6％）并被廣泛代謝（經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化），其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。

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（實習(xí)編輯：李麗娜）