拉莫三嗪片主要是用于治療癲癇疾病,癲癇疾病是一種危害性很大的腦部疾病。那么,拉莫三嗪片作用機(jī)制是怎樣的?
利必通又稱拉莫三嗪片,是一種苯基三嗪類化合物。利必通主要作用于電壓依賴性鈉通道,對(duì)反復(fù)放電有抑制作用,也可能作用于谷氨酸相關(guān)神經(jīng)遞質(zhì)。利必通可抑制谷氨酸和天冬氨酸的抗癲癇藥,能穩(wěn)定突觸前膜,抑制谷氨酸和天冬氨酸的釋放。利必通主要用于治療頑固性癲癇。
利必通屬葉酸拮抗劑,但臨床上并未發(fā)現(xiàn)有拮抗葉酸的不良反應(yīng)。利必通口服吸收快,約1.5~4小時(shí)達(dá)峰值濃度。健康志愿者清除半衰期為25.4~29小時(shí),幾乎全部在肝內(nèi)代謝。無自身酶誘導(dǎo)作用,劑量與血藥濃度呈直線關(guān)系,可單獨(dú)或聯(lián)合治療。
利必通有獨(dú)特的多重作用機(jī)制:1、利必通抑制電壓依賴性Ⅱa型鈉離子通道,穩(wěn)定細(xì)胞膜防止異常放電的產(chǎn)生;2、穩(wěn)定突觸前膜,從而阻止興奮性神經(jīng)遞質(zhì),尤其是谷氨酸的釋放;3、抑制電壓依賴性鈣離子通道。這種多重作用的特性無疑有助于拉莫三嗪控制多種類型的癲癇發(fā)作。同時(shí),因其特異性作用于Na+通道,不影響正常神經(jīng)元的活動(dòng),從而基本不影響患者的認(rèn)知功能。對(duì)需要工作和學(xué)習(xí)的患者來說無疑是巨大的優(yōu)勢。
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(實(shí)習(xí)編輯:陳廣海)
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