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布地奈德氣霧劑有什么藥理毒理?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/4/26 9:45:52
    導讀:布地奈德氣霧劑(吉舒)含有布地奈德的氣霧劑是一種非鹵代化的糖皮質激素,由于布地奈德具有極高的(約90%)肝臟首過代謝效應,故在較大的劑量范圍內,該藥對局部抗炎作用具有良好的選擇性。

藥理毒理是研究一個藥物對人體的不利影響,副作用研究藥物對人體產生癥狀,藥物機制,治療效應及檢測其毒性,尤其是藥物對人體的毒性。那么,布地奈德氣霧劑有什么藥理毒理?

布地奈德氣霧劑(吉舒)的藥理毒理為:

含有布地奈德的氣霧劑是一種非鹵代化的糖皮質激素,由于布地奈德具有極高的(約90%)肝臟首過代謝效應,故在較大的劑量范圍內,該藥對局部抗炎作用具有良好的選擇性。

在動物與患者的誘發(fā)試驗中顯示:布地奈德具有抗過敏和抗炎作用,能緩解對即刻及遲發(fā)過敏反應所引起的支氣管阻塞。在高反應性病人,布地奈德具有降低氣道對組胺和乙酰甲膽堿的反應,布地奈德還可以有效地預防運動性哮喘的發(fā)作。家兔氣霧吸入布地奈德400μg/天,連續(xù)一周,無局部刺激作用。小鼠吸入本品的最小致死劑量為100mg/kg(約為最大推薦人用每日吸入劑量的250倍)。小鼠口服布地奈德200μg/kg天(約為1/2最大推薦人用每日吸入劑量),連續(xù)91周,未見致癌作用。在Sprague-Dawley大鼠104周的致癌研究中,接受口服劑量50μg/kg/天(約為1/4最大推薦人用每日吸入劑量)的雄性大鼠神經(jīng)膠質瘤的發(fā)生率明顯增加,并有統(tǒng)計學意義;而對接受口服劑量10、25μg/kg/天(分別約為最大推薦人用每日吸入劑量的1/20和1/8)的雄性大鼠及口服劑量為50μg/kg/天(約為1/4最大推薦人用每日吸入劑量)的雄性大鼠未發(fā)現(xiàn)致癌作用。Ames實驗、小鼠微核實驗、小鼠淋巴瘤實驗、人淋巴細胞染色體畸變實驗、黑腹果蠅隱性致死實驗及大鼠肝細胞培養(yǎng)物DNA修復實驗研究證實,布地奈德無致突變作用和誘裂作用。大鼠皮下給予布地奈德20μg/kg/天(約為最大推薦人用每日吸入劑量的1/10),母體增重,產前成活率、產時和哺乳期幼仔成活率下降,在5μg/kg(約為最大推薦人用每日吸入劑量的1/40)劑量下無此作用。家兔和大鼠分別皮下給予布地奈德25、500μg/kg/天(分別約為最大推薦人用每日吸入劑量的1/4和2.5倍)可致死胎、幼仔體重下降、骨骼畸形。大鼠吸入布地奈德100~250μg/kg/天(約為最大推薦人用每日吸入劑量的1/2~1/4)劑量時未見致畸和致死胎作用。

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(實習編輯:孫媛媛)

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