苯巴比妥片主要用于治療焦慮、失眠(用于睡眠時(shí)間短早醒患者)、癲癇及運(yùn)動(dòng)障礙。是治療癲癇大發(fā)作及局限性發(fā)作的重要藥物。也可用作抗高膽紅素血癥藥及麻醉前用藥。那么,苯巴比妥片藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢?
苯巴比妥片的主要成份是苯巴比妥。本品為白色片。嚴(yán)重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、貧血、哮喘史、未控制的糖尿病、過(guò)敏等禁用本品。
苯巴比妥片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
口服后在消化道吸收完全但較緩慢,0.5~1小時(shí)起效,一般2~18小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值。吸收后分布于體內(nèi)各組織,血漿蛋白結(jié)合率約為40%(20%-45%),表觀分布容積為0.5-0.9L/kg,腦組織內(nèi)濃度最高,骨骼肌內(nèi)藥量最大,并能透過(guò)胎盤。有效血藥濃度約為10~40ug/ml,超過(guò)40ug/ml即可出現(xiàn)毒性反應(yīng)。成人T1/2約為50~144小時(shí),小兒約為40~70小時(shí),肝腎功能不全時(shí)T1/2延長(zhǎng)。約48%-65%的苯巴比妥在肝臟代謝,轉(zhuǎn)化為羥基苯巴比妥。本品為肝藥酶誘導(dǎo)劑,提高藥酶活性,不但加速自身代謝,還可加速其他藥物代謝。大部分與葡萄糖醛酸或硫酸鹽結(jié)合,由腎臟排出,有27%-50%以原形從腎臟排出。可透過(guò)胎盤和分泌入乳汁。
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(實(shí)習(xí)編輯:陳維亮)
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