苯磺酸氨氯地平片用于心絞痛：尤其自發(fā)性心絞痛（單獨或與其他藥物合并使用）。對二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏者。那么，苯磺酸氨氯地平片的藥理毒理是那樣呢？

苯磺酸氨氯地平片的藥理毒理是：

1.心肌和平滑肌的收縮依賴于細(xì)胞外鈣離子通過特異性離子通道進入細(xì)胞。本品選擇性抑制鈣離子跨膜進入平滑肌細(xì)胞和心肌細(xì)胞，對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點結(jié)合和解離的漸進性速率，因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。本品是外周動脈擴張劑，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，從而降低血壓。治療劑量下，體外實驗可觀察到負(fù)性肌力作用，但在整體動物實驗中未見。本品不影響血漿鈣濃度。15項隨機雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證實了本品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次，可以24小時降低臥位和立位血壓，長期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩(wěn)。降壓效果和劑量相關(guān)，降壓幅度與治療前血壓相關(guān)，中度高血壓者（舒張壓105-114mmHg）的療效比輕度高血壓者（舒張壓90-104mmHg）高，血壓正常者服藥后沒有明顯作用。

2.本品降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似，降低收縮壓的作用對老年人更強。本品緩解心絞痛的準(zhǔn)確機制尚不明確，但可能在運動時，本品通過降低外周阻力（后負(fù)荷）減少心臟做功和心率血壓乘積，減少心肌氧需，治療勞力型心絞痛；通過抑制鈣離子、腎上腺素、5-羥色胺和血栓素A2引起的冠狀動脈和小動脈收縮，恢復(fù)缺血區(qū)血供治療自發(fā)性心絞痛。8項臨床試驗中5項顯示，本品顯著延長運動誘發(fā)勞力型心絞痛的時間；部分研究顯示本品延長ST段下降1mm的時間，并減少心絞痛發(fā)作頻率。該作用具有持續(xù)性，并且不顯著影響血壓和心率。在一項50例自發(fā)性心絞痛患者中進行臨床試驗顯示，本品每周可以減少4次心絞痛發(fā)作（安慰劑每周減少1次）。心功能正常的患者服用本品后測定靜息和運動狀態(tài)下血流動力學(xué)，心臟射血分?jǐn)?shù)有所增加，但對dP/dt或左室舒張末壓/容積無顯著影響。治療劑量下，本品單獨使用或與？-阻滯劑合用，均不引起負(fù)性肌力作用。一項安慰劑對照研究中，697例心功能II/III級（NYHA）的心衰患者用藥8-12周后，運動耐量檢查、NYHA分級、癥狀和左室射血分?jǐn)?shù)均未顯示心衰有加重的跡象。（另一項安慰劑對照的長期生存試驗，1153名心功能III/IV級心衰病人，在常規(guī)治療基礎(chǔ)上隨機加用本品或安慰劑，結(jié)果顯示各種原因的死亡率[1]和心源性發(fā)病率，氨氯地平組為39%，安慰劑組為42%。）本品不影響竇房結(jié)功能和房室傳導(dǎo)。高血壓或心絞痛患者合用本品和？-阻滯劑，未發(fā)現(xiàn)心電圖異常。本品不改變心絞痛患者的心電圖，不加重房室傳導(dǎo)阻滯。腎功能正常的高血壓患者用藥后，腎血管阻力降低、腎小球濾過率和腎血流增加，但濾過分?jǐn)?shù)或尿蛋白不變。

3.毒理作用致癌、致突變和致畸以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的劑量，大鼠和小鼠連續(xù)喂食氨氯地平兩年，未證實有致癌性。最高劑量已達到了小鼠的最大耐受量，但大鼠尚未達到（以臨床最大推薦劑量10mg為基礎(chǔ)計算mg/m2）?；蚝腿旧w水平均未揭示有藥物相關(guān)的致突變性。雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天開始給予氨氯地平，每日10mg/kg（8倍于人類最大推薦劑量），不影響生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期給予氨氯地平10mg/kg（8倍和23倍于人類最大推薦劑量），未發(fā)現(xiàn)有致畸性和其它胚胎毒性。但是大鼠交配前14天開始，直至整個交配期和妊娠期給予10mg/kg的氨氯地平，導(dǎo)致幼仔的體型明顯減小（約50%），宮內(nèi)死亡數(shù)量明顯增加（約5倍），同時延長妊娠時間和分娩時程。毒性小鼠和大鼠分別單劑給予氨氯地平高達40mg/kg和100mg/kg，可以導(dǎo)致死亡。狗單劑服用4mg/kg或更高劑量將導(dǎo)致明顯的外周血管擴張和低血壓。

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（實習(xí)編緝：張桂平）