加替沙星膠囊用于慢性支氣管炎急性發(fā)作,急性鼻竇炎,社區(qū)獲得性肺炎,單純性尿路感染(膀胱炎)和復(fù)雜性尿路感染等。那么,加替沙星膠囊的藥效是怎樣呢?
加替沙星膠囊的藥效是:
1.藥效學:作用機制本藥為8-甲氧基氟喹諾酮類外消旋體化合物,通過抑制細菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓撲異構(gòu)酶IV,從而抑制細菌DNA的復(fù)制、轉(zhuǎn)錄及修復(fù)。抗菌譜體外試驗和臨床使用結(jié)果均表明,本藥對以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性:
(1)革蘭陽性菌:金黃色葡萄球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對青霉素敏感的菌株)。
(2)革蘭陰性菌:大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌。
(3)其它微生物:肺炎衣原體、嗜肺性軍團桿菌、肺炎支原體。
2.藥動學靜脈滴注1小時左右達血藥濃度峰值。在推薦劑量范圍內(nèi)加替沙星血藥濃度峰值和曲線下面積隨劑量成比例增加。靜脈滴注本藥200-800mg,一日1次,連續(xù)14日,藥物的藥代動力學呈線性和非時間依賴性,并可在第3日時達血藥穩(wěn)態(tài)濃度;400mg每日1次靜脈注射的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度峰值和谷值分別約為4.6mg/L和0.4mg/L。
本藥口服與靜脈注射生物等效,口服的絕對生物利用度約為96%,且靜脈注射后1小時的藥動學與口服同等劑量片劑相同,提示靜脈注射和口服兩種給藥途徑可交替使用。
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(實習編緝:邵澤妹)
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