苯磺酸氨氯地平片是新一代有代表性的長(zhǎng)效二氫吡啶類鈣拮抗藥,它能阻滯心肌和血管平滑肌細(xì)胞外鈣離子往細(xì)胞膜的鈣離子通道進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),通過(guò)舒張血管平滑肌,具有抗高血壓作用。那么,苯磺酸氨氯地平片的藥代動(dòng)力學(xué)是包括什么呢?
苯磺酸氨氯地平片的藥代動(dòng)力學(xué)是包括:
苯磺酸氨氯地平片的性狀是:本品為白色片。
苯磺酸氨氯地平片的用法用量:通??诜鹗紕┝繛?mg,每日一次,最大不超過(guò)10mg,每日一次。瘦小者、體質(zhì)虛弱者、老年患者或肝功能受損者從2.5mg,每日一次開(kāi)始用藥;合用其它抗高血壓藥者也從此劑量開(kāi)始用藥。用藥劑量根據(jù)個(gè)體需要進(jìn)行調(diào)整,調(diào)整期應(yīng)不少于7-14天,以便醫(yī)生充分評(píng)估患者對(duì)該劑量的反應(yīng)。但在臨床有保障的前提下,可以加快調(diào)整速度。治療心絞痛的推薦劑量是5-10mg,老年患者或肝功能受損者需減量。
苯磺酸氨氯地平片的藥代動(dòng)力學(xué)是包括:本品口服后吸收完全但緩慢,6-12小時(shí)達(dá)到峰濃度。單次口服5mg,血藥峰值為3.0ng/ml;單次口服10mg,血藥峰值為5.9ng/ml。絕對(duì)生物利用度為64%-90%,不受飲食影響。循環(huán)中的藥物約95%以上與血漿蛋白結(jié)合,分布容積為21L/kg。持續(xù)用藥后7-8天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。本品以二室模型的方式從血漿中消除,在肝臟廣泛代謝為無(wú)藥理活性的代謝產(chǎn)物(90%)。終末半衰期(t1/2?)健康者約為35小時(shí),高血壓病人延長(zhǎng)為50小時(shí),老年人65小時(shí),肝功受損者60小時(shí),腎功能不全者不受影響。本品10%以原型、60%以代謝物的形式從尿中排出,20%-25%從膽汁或糞便排出。本品不被血液透析清除。腎功能不全對(duì)本品的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)沒(méi)有顯著影響。老年患者和肝功能不全患者對(duì)本品的清除率降低,藥時(shí)曲線下面積(AUC)約增加40%-60%。中重度心衰患者的AUC升高幅度相似。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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