苯磺酸氨氯地平片是新一代有代表性的長效二氫吡啶類鈣拮抗藥,它能阻滯心肌和血管平滑肌細胞外鈣離子往細胞膜的鈣離子通道進入細胞內(nèi),通過舒張血管平滑肌,具有抗高血壓作用。那么,苯磺酸氨氯地平片的藥代動力學是包括什么呢?
苯磺酸氨氯地平片的藥代動力學是包括:
苯磺酸氨氯地平片的性狀是:本品為白色片。
苯磺酸氨氯地平片的用法用量:通常口服起始劑量為5mg,每日一次,最大不超過10mg,每日一次。瘦小者、體質虛弱者、老年患者或肝功能受損者從2.5mg,每日一次開始用藥;合用其它抗高血壓藥者也從此劑量開始用藥。用藥劑量根據(jù)個體需要進行調(diào)整,調(diào)整期應不少于7-14天,以便醫(yī)生充分評估患者對該劑量的反應。但在臨床有保障的前提下,可以加快調(diào)整速度。治療心絞痛的推薦劑量是5-10mg,老年患者或肝功能受損者需減量。
苯磺酸氨氯地平片的藥代動力學是包括:本品口服后吸收完全但緩慢,6-12小時達到峰濃度。單次口服5mg,血藥峰值為3.0ng/ml;單次口服10mg,血藥峰值為5.9ng/ml。絕對生物利用度為64%-90%,不受飲食影響。循環(huán)中的藥物約95%以上與血漿蛋白結合,分布容積為21L/kg。持續(xù)用藥后7-8天達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。本品以二室模型的方式從血漿中消除,在肝臟廣泛代謝為無藥理活性的代謝產(chǎn)物(90%)。終末半衰期(t1/2?)健康者約為35小時,高血壓病人延長為50小時,老年人65小時,肝功受損者60小時,腎功能不全者不受影響。本品10%以原型、60%以代謝物的形式從尿中排出,20%-25%從膽汁或糞便排出。本品不被血液透析清除。腎功能不全對本品的藥代動力學特點沒有顯著影響。老年患者和肝功能不全患者對本品的清除率降低,藥時曲線下面積(AUC)約增加40%-60%。中重度心衰患者的AUC升高幅度相似。
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(實習編緝:陳志方)
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