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甲氨蝶呤片的藥代動力學怎樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/4/7 20:36:59
    導讀:甲氨蝶呤片適用于各型急性白血病,特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病。那么,甲氨蝶呤片的藥代動力學是怎樣?

甲氨蝶呤片適用于各型急性白血病,特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病。那么,甲氨蝶呤片的藥代動力學是怎樣?

甲氨蝶呤片的藥代動力學是:

本品用量小于30mg/m2時,口服吸收良好,1小時~5小時血藥濃度達最高峰。部分經肝細胞代謝轉化為谷氨酸鹽,另有部分通過胃腸道細菌代謝。主要經腎(約40~90%)排泄,大多以原形藥排出體外;小于10%的藥物通過膽汁排泄,T1/2α為1小時;T1/2β為二室型:初期為2~3小時;終末期為8~10小時。少量甲氨喋呤及其代謝產物可以結合型形式貯存于腎臟和肝臟等組織中長達數月,在有胸腔或腹腔積液情況下,本品的清除速度明顯減緩。清除率個體差別極大,老年患者更甚。

另外,甲氨蝶呤片不良反應有:

1、胃腸道反應,包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見,偶見偽膜性或出血性腸炎等。

2、肝功能損害,包括黃疸、丙氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶,γ-谷氨酰轉肽酶等增高,長期口服可導致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變。

3、大劑量應用時,由于本品和其代謝產物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病,此時可出現血尿、蛋白尿、尿少、氮質血癥甚或尿毒癥。

4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化。

5、骨髓抑制:主要為白細胞和血小板減少,長期口服小劑量可導致明顯骨髓抑制,貧血和血小板下降而伴皮膚或內臟出血。

6、脫發(fā)、皮膚發(fā)紅、瘙癢或皮疹。

7、白細胞低下時可并發(fā)感染。

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(實習編輯:吳郁冰)

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