依托紅霉素顆粒用于沙眼衣原體結(jié)膜炎、厭氧菌所致口腔感染、空腸彎曲菌腸炎、百日咳等的患者。那么,依托紅霉素顆粒的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢?
依托紅霉素顆粒的藥代動(dòng)力學(xué)是:
1.空腹或飯后口服都很快吸收,在胃酸中較穩(wěn)定。蛋白結(jié)合率為90%~99%??诜笤谖改c中分解為紅霉素丙酸酯,部分在血液中水解成游離的紅霉素而起抗菌作用。口服0.25g和0.5g的血藥峰濃度(Cmax)于2小時(shí)到達(dá),分別為1.4mg/L和4.2mg/L。吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝,膽汁和脾中的濃度為最高,在腎,肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數(shù)倍,在膽汁中的濃度可達(dá)血藥濃度的10~40倍以上。
2.在皮下組織,痰及支氣管分泌物中的濃度也較高,痰中濃度與血藥濃度相仿;在胸,腹水,膿液等中的濃度可達(dá)有效水平。本品有一定量(約為血藥濃度的33%)進(jìn)入前列腺及精囊中,但不易透過(guò)血-腦脊液屏障,腦膜有炎癥時(shí)腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。可進(jìn)入胎血和排入母乳中,胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%~20%,母乳中藥物濃度可達(dá)血藥濃度的50%以上。表觀分布容積(Vd)為0.9L/kg。游離紅霉素在肝內(nèi)代謝,血消除半衰期(t1/2?)為1.4~2小時(shí),無(wú)尿患者的血半衰期可延長(zhǎng)至4.8~6小時(shí)。
依托紅霉素主要在肝中濃縮和從膽汁排出,并進(jìn)行腸肝循環(huán),約2%~5%的口服量和10%~15%的注入量自腎小球?yàn)V過(guò)排除,尿中濃度可達(dá)10~100mg/L。糞便中也含有一定量。血或腹膜透析后極少被清除,故透析后無(wú)需加用。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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