消旋卡多曲顆粒屬于處方藥,生產(chǎn)企業(yè)為四川百利藥業(yè)有限責任公司,批準文號為國藥準字H20050411。那么,消旋卡多曲顆粒的藥代動力學研究是什么?
【藥代動力學】
1、吸收本品口服后能迅速吸收,對血漿中內(nèi)啡肽酶的抑制作用在30分鐘時出現(xiàn)。對酶抑制作用的強度與用藥劑量相關(guān)。當用藥劑量為1.5mg/Kg時,2.5小時后對酶的抑制作用達到峰值(對酶的抑制作用達到90%),對酶的抑制作用持續(xù)8小時左右,t1/2約為3小時。
2、分布本品組織分布較少,僅有1%的藥物分布到組織中。血漿蛋白結(jié)合率達90%(主要與白蛋白結(jié)合)。
3、代謝本品進入體內(nèi)后,迅速轉(zhuǎn)變?yōu)槠浠钚源x物Thiorphan,即(±)N-(1-氧-2-巰甲基-3-苯丙基)甘氨酸,然后轉(zhuǎn)變?yōu)闊o活性代謝物二硫化物和巰甲醚,最后經(jīng)尿、糞便及肺排泄。本品在體內(nèi)對細胞色素P450酶系無誘導(dǎo)作用。
4、消除放射標記法研究發(fā)現(xiàn),本品主要通過糞便和尿排泄。重復(fù)給藥不會改變本品的藥代動力學特性。飲食延長腦啡肽酶抑制作用的出現(xiàn)間,但對峰高和藥時曲線下面積(AUC)無影響。
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(實習編輯:楊俊騰)
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